2 英文參考
ioversol[湘雅醫學專業詞典]
3 碘佛醇藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Dianfuchun
3.1.3 英文名
Ioversol
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C18H24I3N3O9 807.11
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲5-[N-（2-羥乙基）羥乙酰胺基]-N,N'-雙（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。按無水物計算，含碘佛醇（C18H24I3N3O9）不得少於97.0%。
3.5 性狀
本品爲白色粉末，有引溼性。
3.6 鑑別
（1）取本品約0.1g，置坩堝中，小火加熱，即分解產生紫色的碘蒸氣。
（2）取本品，加水製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外一可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在245nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜（《藥品紅外光譜集》882圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品0.2g，加水10ml使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.0～7.0。
3.7.2 遊離碘和碘化物
取本品1.0g，加水溶解並稀釋至8ml，加稀硫酸2.5ml和甲苯3ml，激烈振搖，分層後，甲苯層不得顯紅色。再加2%亞硝酸鈉溶液1ml振搖，甲苯層的紅色與0.025%碘化鉀溶液1ml加水至8ml後用同一方法製成的對照液比較，不得更深（以碘離子計，0.02%）。
3.7.3 有關物質
取本品，加水溶解並製成每1ml中含1mg的溶液作爲供試品溶液；精密量取適量，加水稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，作爲對照溶液。另精密稱取雜質Ⅰ對照品與雜質Ⅱ對照品適量，加水溶解並定量稀釋製成每1ml含雜質I 1μg與雜質Ⅱ 5μg的溶液作爲對照品溶液。分別量取等體積的對照品溶液與對照溶液，混勻，作爲系統適用性溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用辛烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以乙腈－水（4：96）爲流動相，檢測波長爲254nm。取系統適用性溶液20μl注入液相色譜儀，碘佛醇峯、雜質Ⅰ峯及雜質Ⅱ峯之間的分離度均應符合要求。對照品溶液的重複進樣相對標準偏差應不大於5.0%。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%，再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各20μl分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液色譜圖至主成分峯保留時間的3.5倍，碘佛醇三個主峯的相對保留時間約爲0.87、0.92、1.0。供試品溶液的色譜圖中如顯與對照品溶液相應的色譜峯，按外標法計算，含雜質Ⅰ不得過0.10%，雜質Ⅱ不得過0.50%；除雜質Ⅰ與雜質Ⅱ以外的其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液總峯面積的0.5倍（0.5%）；各雜質峯面積的和不得大於對照溶液總峯面積的1.2倍（1.2%）。
3.7.4 殘留溶劑
3.7.4.1 甲醇、正丁醇
取本品約0.5g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入內標溶液（取正丙醇適量，精密稱定，用水稀釋製成每1ml約含1mg的溶液，即得）5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；另分別取甲醇與正丁醇適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1ml中分別約含甲醇、正丁醇0.3mg的溶液，精密量取5ml，置20ml頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P）試驗，以聚乙二醇（PEG-20M）爲固定液（或極性相似的固定液）的毛細管柱爲色譜柱，柱溫爲50℃，維持3分鐘後，以每分鐘35℃的速率升溫至200℃，維持2分鐘；檢測器溫度爲250℃，進樣口溫度爲200℃，頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按內標法以峯面積計算，含甲醇應符合規定，含正丁醇應不得過0.3%。
3.7.5 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過5.0%。
3.7.6 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.7 重金屬
取本品1.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
取本品約0.35g，精密稱定，加20%氫氧化鈉溶液10ml、水20ml和鋅粉1g，加熱迴流30分鐘，放冷，冷凝管用少量水洗滌，濾過，燒瓶與濾器用水洗滌3次，每次15ml，洗液與濾液合併，加稀硫酸30ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），立即用硝酸銀滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml的硝酸銀滴定液（0.05mol/L）相當於13.45mg的C18H24I3N3O9。
3.9 類別
診斷用藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 附
3.12.1 1．雜質Ⅰ
化學名：5-氨基-N,N'-雙（2,3-二羥丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
英文名：5-amino-N1,N3-bis（2,3-dihydroxypropyl）-2,4,6-triiodoisophthalamide
結構式：
3.12.2 2.雜質Ⅱ
化學名：N,N-雙（2,3-二羥丙基）-5-（2-（2-羥乙酰胺基）-2-氧代乙氧基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
英文名：N1,N3-bis（2,3-dihydroxypropyl）-5-（2-（2-hydroxyethylamino）-2-oxoethoxy）-2,4,6-triiodoisophthalamide
結構式：
3.13 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第三增補本
4 碘佛醇介紹
4.1 別名
4.2 外文名
Ioversolum、MP-328、Optiray,Ioversol
4.3 碘佛醇的藥理毒理
碘佛醇爲一種新型的含三碘低滲非離子型造影劑。血管內注射後，由於含碘量高，使X線衰減，能使途經的血管顯像清楚直至稀釋後爲止。
4.4 碘佛醇的藥動學
快速靜脈注射後，血液內碘濃度立即升至峯值，在5-10分鐘內迅速下降，血管內的半衰期約爲20分鐘。血漿內濃度急劇下降。靜脈注射後20分鐘，與細胞外間隙達到平衡，然後濃度下降呈指數性。靜脈團注造影劑後15-120秒鐘，正常和異常組織的對比增強達到最大程度，因此在注射後30-90秒鐘內進行的動態CT掃描可以提高增強效果及診斷效率，這在CT增強檢查時尤爲有用。正常人血管內注射碘佛醇後，其清除藥物動力學呈兩室模型（藥物分佈的快速α期及藥物排出的較慢β期），根據對12名志願者血液清除曲線的分析（6人接收50mL安射力320，6人接收150mL碘佛醇320），其生物半衰期在上述兩種劑量曲線均爲1.5小時。排泄速度與劑量無關。血管內注射後，碘佛醇主要通過腎臟排泄。在腎功能正常的情況下，注射50mL碘佛醇，通過尿路排泄的平均半衰期爲118分鐘（105-156分鐘）；如注射150mL，則爲105分鐘（74-141分鐘）。在開始注射的24小時內，注射劑量95%以上已排出。尿液中藥物濃度在注射後2小時達峯值。通過糞便排出量極小。碘佛醇不與血漿蛋白結合，不發生代謝。碘佛醇可能以單純擴散方式通過胎盤屏障，通過乳汁排泄情況尚不清楚。
4.5 碘佛醇的適應證
碘佛醇主要用於各種血管放射學造影檢查，包括：腦血管造影、周圍動脈造影、內臟動脈、腎動脈和主動脈造影，心血管造影包括冠狀動脈造影、動脈及靜脈性數字減影血管造影等。靜脈性尿路造影以及CT增強檢查（包括頭部和體部CT）等。
4.6 碘佛醇的不良反應
碘佛醇具有6個羥基且均勻分佈在側鏈上，無疏水性脂溶性甲基團，因此從分子結構上比其它造影劑更具優越性。造影劑引起的不良反應包括頭痛、噁心、嘔吐、蕁麻疹、胸悶、熱感、疼痛等，一般較少，且多數輕微，但和其它碘造影劑一樣也可能發生嚴重反應如支氣管痙攣甚至過敏樣休克。
4.7 用法用量
血管造影:以下劑量可重複，總劑量一般不超過200-250mL。
1.腦血管造影： 顯示頸動脈或椎動脈需2-12mL，可重複注射，使用碘佛醇240或安射力320均可。
3.髂總股動脈： 每次40mL。
5.腹腔動脈： 每次45mL。
6.腸繫膜動脈： 每次45mL。
7.腎動脈： 每次9mL。
8.冠狀動脈及左室造影： 用碘佛醇320，左冠狀動脈8mL；右冠狀動脈6mL；左室造影40mL。
IA-DSA的用量爲應少於常規劑量的50%，具體的劑量取決於注射部位。一般劑量爲：頸動脈6-10mL；椎動脈4-8mL；主動脈25-50mL；鎖骨下動脈2-10mL；腹主動脈主要分支2-20mL，如必需可重複注射，總劑量不超過200-250mL。
CT增強掃描
1.頭部CT： 一般劑量爲碘佛醇320，50-150mL或碘佛醇240，100-250mL，注射結束後可立即掃描。
2.體部CT： 碘佛醇320團注25-75mL，點滴50-150mL或碘佛醇240團注35-100mL，點滴70-200mL。
根據檢查部位，每次注射劑量通常爲30-50mL，可重複注射，總劑量不超過200-250mL。
碘佛醇320用50-75mL，或碘佛醇240用75-100mL。
作此項檢查的必須前提是專業人員參加，心電監護設備及立即復甦和心律轉換條件。用碘佛醇320，一般單次注射劑量爲1.25mL（範圍1-1.5mL）/kg。作多次注射時總量不應超過5mL/kg。
兒童CT增強掃描
1.頭部CT： 用碘佛醇320一般每次1mL（1-3mL）/kg，注射結束後可立即掃描。
2.體部CT： 用碘佛醇320一般每次1mL（1-3mL）/kg。
用碘佛醇320每次1-1.5mL/kg，總劑量不超過3mL/kg。
4.8 給藥說明
1. 過量注射應立即進行對症治療。本品不與血漿結合，因此可透析清除。
3. 如果用皮質類固醇作爲預防用藥，造影劑和皮質類固醇爲化學配伍禁忌，故不能混合在一個注射器內使用。
4. 本品爲非離子型造影劑，抑制血凝的作用比離子型爲弱，但在作血管造影時，對操作步驟、時間長短、注射次數、導管及注射器材料仍應予以注意，儘量縮短血液與注射器、導管接觸時間，以防可能發生的凝血現象。
6. 遇有較重副反應時，除對症治療外，並給予抗過敏藥物、腎上腺素、吸氧等。發生支氣管痙攣致呼吸困難時可給予氣管插管。平時應和急診科商定，遇有情況隨時參加搶救。在高危病人，預防用藥（地塞米松）也是有幫助的。
4.9 注意事項
當病人有碘過敏史，雖非禁忌症但注射本品需謹慎。有高危因素的老年人或幼兒、支氣管哮喘、心臟或肝腎功能不全、甲狀腺功能亢進等，或病人血清肌酸酐超過3mg/dL時慎用。
病人作完造影后宜觀察1小時，因偶有延遲反應。周圍動脈造影注射的動脈必須有搏動，對閉塞性血栓性脈管炎或嚴重缺血性疾患伴向上蔓延感染，造影應極謹慎。主動脈造影可能引起鄰近器官損傷、胸膜穿破、腎損傷。採用腰部技術可能導致腹膜後出血、脊髓損傷及橫斷性脊髓炎症狀。冠脈造影應對心電圖及生命指徵進行監測。患者患有血栓、靜脈炎、嚴重缺血、局部感染或靜脈系統完全堵塞時，建議在透視下操作，以防止注射時造影劑溢出血管外。
4.10 規格
注射劑:（1）碘佛醇160 碘含量1mL:160mgI （2）碘佛醇240 碘含量1mL:240mgI （3）碘佛醇300 碘含量1mL:300mgI （4）碘佛醇320 碘含量1mL:320mgI （5）碘佛醇350 碘含量1mL:350mgI。