兰索拉唑药品标准
正式名
兰索拉唑
汉语拼音
Aomeilazuo Jiaonang
标准号
WS-134（X-106）-98
拉丁文或英文
Omeprazole Capsules
主要活性成分
含奥美拉唑（C17H19N3O3S）应为标示量的90.0～110.0%。
性状
胶囊，内容物为白色肠溶小颗粒。
鉴别
（1）取本品的内容物适量（约相当于奥美拉唑10mg），研细，加甲醇10ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硅钨酸试液2滴，即产生白色沉淀，放置后沉淀变为黄色。
（2）取本品的内容物适量（约相当于奥美拉唑50mg），加甲醇15ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸铜试液3～4滴，即产生黄色沉淀。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
检查
释放度 取本品，照释放度测定法[中国药典1995年版二部附录ⅩD第二法（二）]测定，采用溶出度第二法装置，转速为每分钟100转。
酸中释放量 以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，依法操作，经2小时时，取残留颗粒，用水洗净表面盐酸液，用滤纸吸干，置50ml量瓶中，用甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取奥美拉唑对照品适量，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含16μg的溶液，作为对照品溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在300nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒胶囊的含量A，1-A即为酸中释放量，应符合规定（不得大于标示量的10%）。
缓冲液中释放量 以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，依法操作，经2小时时，将盐酸溶液弃去，残留颗粒用滤纸吸干，立即转移入预先热至37℃的磷酸盐缓冲液（PH6.8）1000ml中，依法操作，经30分钟时，取溶液20ml，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（PH6.8）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取奥美拉唑对照品20mg，置1000ml量瓶中，加甲醇10ml溶解，用磷酸盐缓冲液（PH6.8）稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置25ml量瓶中，加磷酸盐缓冲液（pH6.8）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA），在300nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的释放量。限度为标示量的85%，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录ⅠE）。
含量测定
避光操作。取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于奥美拉唑15mg），置50ml量瓶中，加甲醇振摇使溶解，并用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照奥美拉唑含量测定项下的方法测定，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
标示量
类别
制剂
规格
20mg
贮藏
遮光，密封，在凉暗干燥处保存。
有效期
暂定二年。
兰索拉唑说明书
药品名称
兰索拉唑
英文名称
Lansoprazole
别名
达克普隆；兰悉多；郎索那唑；朗索拉唑；南索拉唑；Lansoprazolum；Lanzor；Ogast；Takpeon；Takepron；Zonton
分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
剂型
1.片剂:15mg，30mg；
2.肠溶胶囊：15mg，30mg。
兰索拉唑的药理作用
兰索拉兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂，两者的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为兰索拉唑在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因为它的分子结合中都含有吡啶环，故呈弱碱性，对胃黏膜壁细胞的酸性环境具有亲和力。兰索拉唑由血液进入壁细胞后并不直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，形成活性亚磺酰胺代谢物，如AG-1812和AG-2000，这些活性代谢物将质子泵的巯基氧化而使其失去活性，从而抑制胃酸分泌的最后一个步骤，阻断H 分泌入胃腔。
兰索拉唑的药代动力学
一是亚硫酰基（SO）的氧化和还原；二是巯苯咪唑环的羟基化；三是侧链甲基的羟基化；四是O-脱烷基化。兰索拉唑的代谢产物AG-1812和AG-2000被肝脏的P450ⅢA4和P450ⅡC18代谢为砜基和羟基，次要代谢物为亚硫酸盐和羟基砜衍生物。兰索拉唑主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物。健康人一次口服兰索拉唑30mg，24h后尿排泄率为13%～14%。兰索拉唑在体内无蓄积作用。
兰索拉唑的适应证
主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、幽门螺杆菌感染及反流性食管炎、胃泌素瘤（卓-艾综合征）等。
兰索拉唑的禁忌证
1.对兰索拉唑过敏者。
2.孕妇、儿童、哺乳妇女禁用。
注意事项
1.肝功能障碍者。
2.必须以肠溶制剂给药。
3.口服时不能压碎或咀嚼。
4.出现严重不良反应立即停药。
兰索拉唑的不良反应
1.可出现腹泻、口干、恶心、纳差、便血、便秘、腹胀等症状，偶见丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）及γ-GTP升高。口服兰索拉唑可致胃黏膜轻度肠嗜铬样（ECL）细胞增生，停药后可恢复正常。
2.神经精神系统：常见头痛、头晕、嗜睡，偶见焦虑、失眠、抑郁等。
3.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、贫血等，罕见血小板减少。
4.泌尿生殖系统：可出现尿频、蛋白尿、阳痿等。
5.过敏反应：可出现皮疹、荨麻疹和皮肤瘙痒等。
6.致癌性：有报道对大白鼠经口给药（剂量约为临床用量的100倍）的实验中，其精巢间细胞瘤发生率会增加，且发现一例胃部类癌的发生。
7.其他：可出现发热、乏力、肌痛等，也可出现总胆固醇及尿酸升高等。
兰索拉唑的用法用量
1.胃、十二指肠溃疡、反流性食管炎：成人通常每次30mg，每天1次，于清晨口服。治疗十二指肠溃疡的疗程为4周，胃溃疡为4～6周，反流性食管炎为8～10周。
2.合并HP感染的胃或十二指肠溃疡：可口服兰索拉唑每次30mg，每天1～2次，与1～2种抗生素联合应用，1～2周为1个疗程。
3.卓-艾综合征：治疗剂量因人而异，可加大至每天120mg。
药物相互作用
1.兰索拉唑与对乙酰氨基酚合用时，可使后者的血浆峰值浓度升高，达峰时间缩短。
2.罗红霉素与兰索拉唑合用时，罗红霉素在胃中的局部浓度增加，两者用于治疗幽门螺旋杆菌感染时具有协同作用。
3.兰索拉唑与抗酸药合用能使兰索拉唑的生物利用度减小。其机制可能为胃内pH值的增加妨碍了兰索拉唑颗粒的溶解。故两者如需合用，应在使用抗酸药后1h再给予兰索拉唑。
4.兰索拉唑与茶碱联用时可轻度减少茶碱的血清浓度。两者联用时应在开始或者停用兰索拉唑的时候，仔细监测茶碱的血清浓度。
5.兰索拉唑可以显著而持久地抑制胃酸分泌，从而使伊曲康唑、酮康唑的吸收减少。故两者应避免同时使用。
6.硫糖铝可干扰兰索拉唑的吸收，使其生物利用度减少，故兰索拉唑应在服用硫糖铝前至少30min服用。
7.兰索拉唑和克拉霉素合用时，有发生舌炎、口腔炎或舌头变黑的报道。其确切机制不清。两者合用时，应监测口腔黏膜的变化，必要时停用克拉霉素，同时减少兰索拉唑的剂量。
8.因同类药物奥美拉唑有延缓地西泮及苯妥英钠代谢和排泄的作用，故兰索拉唑如需和地西泮及苯妥英钠合用时应慎重，注意調整兰索拉唑剂量并仔细观察其反应。
专家点评
兰索拉唑属第二代新型质子泵抑制剂。可作为目前治疗和酸分泌有关的各种消化道疾病的首选药物。用于治疗消化道溃疡，反流性食道炎、胰源性溃疡综合征的疗效及耐受性均明显优于H2受体拮抗剂（雷尼替丁和法莫替丁），相当和优于奥美拉唑，对H2受体拮抗剂治疗差和无效的顽固性消化道溃疡也有显著疗效。