前体药物制剂
前体药物制剂是将一种具有药理活性的母体药物,导入另一载体基团(或与另一种作用近似的母体药物相结合)形成一种新的化合物,这种化合物在人体经过生物转化(酶或其它生物机能的作用),释放出母体药物而呈现疗效。如刺玫鞣酸黄连素前体等。
药物代谢产物安全性试验技术指导原则
本指导原则适用于小分子化学新药。但如果可以使高比例药物代谢产物达到足够的暴露量,也可以采用其他给药途径。但是,大鼠和犬中母体药物一般毒理试验的数据提示,测试的最高剂量下产生的代谢产物暴露量至少与最大推荐人用剂量时的治疗暴露量相当。由于遗传毒性试验结果为阳性,建议进行一项M4的致癌性试验。