生物利用度

药物代谢动力学

4．经皮(transdermal)给药除汗腺外，皮肤不透水，但脂溶性药物可以缓慢通透。微粒体内还存在水解酶及葡萄糖醛酸转移酶。给药剂量越大，血药浓度越高A.一级药动学指标间的相互关系1．F=A/D×100%口服剂量（D）由于不能100%吸收及存在首关消除效应，能进入体循环的药量（A）只占D的一部分，这就是生物利用度（F）。

硫酸双肼屈嗪片

2．心力衰竭本品增加心排血量，降低血管阻力与后负荷。硫酸双肼屈嗪片的药代动力学：口服吸收良好，1～食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用孕妇及哺乳期妇女用药：双肼屈嗪广泛适用于妊娠期高血压，但妊娠早期则须慎用，因其可与DNA结合导致Ames试验（鼠伤寒、沙门营养缺陷回复突变试验--一种致突变试验）阳性。

氟伐他汀

药物相互作用：西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度，但似无临床相关性。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。氟伐他汀中毒：氟伐他汀（富伐他汀、来适可）是一种全合成的降脂新药。

来适可

药物相互作用：西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度，但似无临床相关性。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。氟伐他汀中毒：氟伐他汀（富伐他汀、来适可）是一种全合成的降脂新药。

富伐他汀

药物相互作用：西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度，但似无临床相关性。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。氟伐他汀中毒：氟伐他汀（富伐他汀、来适可）是一种全合成的降脂新药。

奥美沙坦酯

AngⅡ为肾素-血管紧张素-醛固酮系统中重要的物质，有收缩血管、刺激醛固酮合成，激动心脏、促进肾脏对钠的再吸收等功能。6.心力衰竭、低钠血症、近期加强利尿（增加利尿药用量）、肾透析、严重血容量或钠盐摄入不足的患者，可致血压过低的危险性增加。4.与抗酸药合用，奥美沙坦酯的生物利用度未发生显著改变。

甲乃金

酒石酸麦角胺分类：神经系统药物抗偏头痛药物剂型：1.片剂：0.5mg，1mg；麦角胺的不良反应：1.麦角胺的不良反应归因于对CNS的影响，或者由于血管收缩并可能发生血栓形成。2.一般口服麦角胺酒石酸盐1～药物相互作用：1．麦角胺与硝酸甘油、戊四硝酯，硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯等合用时，麦角胺的生物利用度增加。

氟瓦停

药物相互作用：西咪替西咪替丁、雷尼替丁、H2受体拮抗剂或奥美拉唑可提高氟伐他汀的生物利用度，但似无临床相关性。应用氟伐他汀治疗2型糖尿病患者高脂血症，总胆固醇下降51.9%，LDL下降24.3%，HDL-ch升高4.6%，对糖尿病患者血糖控制没有影响。氟伐他汀中毒：氟伐他汀（富伐他汀、来适可）是一种全合成的降脂新药。

西乐葆

赛来考西；塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的血药浓度较高。塞来昔布的适应证：用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗。抗炎作用强、不良反应小。

赛来考西

赛来考西；塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的血药浓度较高。塞来昔布的适应证：用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗。抗炎作用强、不良反应小。

塞来西布

赛来考西；塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的血药浓度较高。塞来昔布的适应证：用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗。抗炎作用强、不良反应小。

塞来昔布

赛来考西；塞来西布在组织中广泛分布，连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg。在低体重患者中，塞来西布的血药浓度较高，因此在平均体重较年轻人群低的老年人群中，塞来昔布的血药浓度较高。塞来昔布的适应证：用于急性期或慢性期骨关节炎和类风湿性关节炎的对症治疗。抗炎作用强、不良反应小。

健康成年志愿者首次临床试验药物最大推荐起始剂量的估算指导原则

本指导原则参考国外已发布的有关估算首次临床试验MRSD的指导原则、国际上研究者常用的已趋成熟的估算方法，并结合我国新药研发的现状和特点，介绍了以动物毒理学试验的未见明显毒性反应剂量（NoObservedAdverseEffectLevel，NOAEL）为基础，使用人体等效剂量（HumanEquivalentDose，HED）的推导方式。

普萘洛尔

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

萘心安

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

恩得来

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

萘氧丙醇胺

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

奈心安

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

心得安

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

普奈洛尔

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

AY-64043

也用于原发性震颤。（6）支气管痉挛给异丙肾上腺上腺上腺素。43.苯巴比妥或戊巴比妥对肝脏微粒体酶系统有诱导作用，可降低普萘洛尔的血药浓度、生物利用度和疗效。治疗：普萘洛尔中毒的治疗要点为：1.出现不良反应或中毒表现时停药，用微温的0.45%盐水洗胃，导泻，静脉滴注10%葡萄糖液，促进药物从体内排出。

老年人骨质疏松症

宜多食食醋，可使肠道酸化，有利于钙电离成易被人体吸收的钙离子，提高补钙剂的生物利用度。在使用HRT的绝经后妇女观察到雌激素可以抑制骨转换，减少破骨细胞数量和抑制其破骨活性。Chapuy等（1994）联合应用钙剂及维生素D者能降低髋部骨折发生率25%，其他包括椎骨及腕部骨折15%，钙剂可减少骨折发生率10%。

老年人骨质疏松

宜多食食醋，可使肠道酸化，有利于钙电离成易被人体吸收的钙离子，提高补钙剂的生物利用度。在使用HRT的绝经后妇女观察到雌激素可以抑制骨转换，减少破骨细胞数量和抑制其破骨活性。Chapuy等（1994）联合应用钙剂及维生素D者能降低髋部骨折发生率25%，其他包括椎骨及腕部骨折15%，钙剂可减少骨折发生率10%。

老年骨质疏松症

宜多食食醋，可使肠道酸化，有利于钙电离成易被人体吸收的钙离子，提高补钙剂的生物利用度。在使用HRT的绝经后妇女观察到雌激素可以抑制骨转换，减少破骨细胞数量和抑制其破骨活性。Chapuy等（1994）联合应用钙剂及维生素D者能降低髋部骨折发生率25%，其他包括椎骨及腕部骨折15%，钙剂可减少骨折发生率10%。

普瑞博思

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

西沙普雷特

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

R-51619

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

西沙比利

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

西沙必利

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

优尼必利

概述：西沙必利（普瑞博思）为第三代胃肠道动力药，选择性地作用于胃肠道壁肌间神经丛神经节后末梢，促进乙酰胆碱的释放，刺激整个胃肠道而发挥促动力作用。用于治疗胃食管反流性疾病，功能性消化不良等。还能促进肠道的蠕动，显著加快小肠、结肠的通过时间，其作用比甲氧氯普氯普胺强10～11.肾功能衰竭。

洋地黄毒素

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

洋地黄毒甙

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

地吉妥辛

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

锹吉妥辛

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

地支毒

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

地芰毒

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

洋地黄毒苷

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

狄吉妥辛

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

地黄毒

有正性肌力药理作用，适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。洋地黄毒苷的禁忌证：Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞或窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激综合征、心肌外的机械因素如心包填塞、缩窄性心包炎、严重二尖瓣狭窄所致心力衰竭和高钙血症。任何类型的心律失常皆可发生。

乙炔雌二醇

测定法：取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；炔雌醇与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。但强度大于雌二醇。炔雌醇是口服避孕药中最重要的雌激素，其与炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮及左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。

炔雌醇

测定法：取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；炔雌醇与孕激素配伍，对抑制排卵有协同作用，能增强避孕效果。但强度大于雌二醇。炔雌醇是口服避孕药中最重要的雌激素，其与炔诺酮、甲地孕酮、炔诺孕酮及左炔诺孕酮等孕激素组成各种复方制剂。

SQ-14225

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

普利博通

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

开富林

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

开托普利

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

巯甲丙脯酸

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

开搏通

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

甲巯丙脯酸

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

甲巯丙脯氨酸

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～

甲丙酰膊

本药主要损害心血管系统，呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件，取供试品溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增。3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100～