卡比多巴 2014年09月29日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

药品标准

正式名

卡比多巴

汉语拼音

kabieduoba

标准号

WS-169(X-130)-90

拉丁文或英文

CARBIDOPUM

主要活性成分

(一)-L-a-肼基-3、4-二羟基-a-甲基一苯丙酸单水合物。按无水物计算,含C10H14N2O4不得少于99.0%。

性状

类白色绒毛状结晶;几乎无臭。

在水或甲醇中微溶,在乙醇或氯仿中几乎不溶;在稀盐酸中易溶。比旋度取,精密称定,加三氯化铝溶液(取三氯化铝40g,加水溶解使成60ml,摇匀,如显色加活性炭0.5g,搅拌10分钟,滤过,用10%氢氧化钠溶液调至pH为1.5,即得)适量,置热水浴

鉴别

红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查

有关物质取,加1%的盐酸甲醇溶液制成每1ml中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加1%的盐酸甲醇溶液稀释成每1ml中含0.25mg的溶液,作为对照溶液,照薄层层析法(中国药典1985年版二部附录26页)试验,量取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上、以正丁醇∶甲苯∶丁酮∶吡啶∶冰醋酸∶水(1∶3∶3∶1∶1.5∶0.8)为展开剂,展开后晾干。在碘蒸气中显色15分钟后,立即检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。

水分取;照水分测定法(中国药典1985年版二部附录40页第一法)测定,含水分应为6.9-7.9%。

炽灼残渣取1g,依法检查(中国药典1985年版二部附录48页),遗留残渣不得过0.1%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法测定(中国药典1985年版二部附录38页第二法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取约0.25g,精密称定。精密加入高氯酸液(0.1mol/L)15ml,溶解后加醋酐15ml与结晶紫指示液2滴,用醋酸钠液(0.1mol/L)滴定至溶液呈绿色,并将滴定的结果用空白试验校正,即得,每1ml高氯酸液(0.1mol/L)相当于22.62mg的C10H14N2O4。

作用与用途

脑外多巴脱羧酶抑制剂。与左旋多巴合用,治疗震颤麻痹症。

用法与用量

口服常用量开始时一日用卡比多巴25-50mg,左旋多巴0.25~0.5g,治疗一周后,每服3~4日,增加卡比多巴25mg,左旋多巴0.25g。

维持量一日用卡比多巴75~100mg,左旋多巴0.75~1g,分3~4次服用。

注意

单用卡比多巴无效。必须与左旋多巴合用。

剂量

标示量

类别

制剂

规格

贮藏

遮光,密闭保存。

有效期

卡比多巴说明书

药品名称

卡比多巴

英文名称

Carbidopa ,Lodosyn, α-Methyldopa Hydrazine

别名

卡别多巴;α-甲基多巴肼;甲多巴肼;卡彼多巴;甲基多巴肼;肼甲多巴; 心灵美;心宁美;西纳梅脱,森那特;α-Methyldopa Hydrazine;Lodosyn

分类

神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 多巴类药

剂型

片剂:25mg。

复方卡比多巴片(心宁美):1号片含卡比多巴10mg及左旋多巴100mg;2号片含卡比多巴25mg及左旋多巴250mg.

卡比多巴的药理作用

卡比多巴为多巴脱羧酶抑制剂。卡比多巴不能透过血-脑脊液屏障。与左旋多巴合用时,可抑制外周多巴脱羧转化成为多巴胺,使左旋多巴的t1/2由45min延长至3h。由于左旋多巴在外周脱羧被抑制,进入中枢的量就会增加。在脑内转换成多巴胺,补充低下的多巴胺水平以缓解震颤麻痹症状。与左旋多巴合用,可使左旋多巴用量减少75%,明显降低恶心、呕吐的发生率。

卡比多巴的药代动力学

口服后吸收迅速,随尿排出,一般不能透过血-脑脊液屏障,但能通过胎盘,也可随乳汁分泌。

卡比多巴的适应证

与左旋多巴合用治疗帕金森病以减少后者的用量并减少并发症。

卡比多巴的禁忌证

1.有心、肝、肺、肾疾病或精神病患者禁用。

2.青光眼患者禁用。

3.妊娠妇女禁用。

注意事项

1.老年患者、儿童、哺乳妇女、肝功能不全者。

2.可在饭后或与食物同服。

3.不宜和金刚烷胺、苯托品、开马君、苯海索合用。

4.与左旋多巴合用,必要时可加服维生素B

卡比多巴的不良反应

1.单用时极少见,与左旋多巴合用时,可出现恶心、呕吐等。左旋多巴引起的不良反应如不随意运动精神障碍等发生趋于较早。常可引起精神抑郁,面部、舌、上肢及手部的不自主运动。

2.常见运动障碍和幻觉等不良反应。

卡比多巴的用法用量

开始每次剂量卡比多巴10mg,左旋多巴100mg,每天4次,3~7天后增至每天卡比多巴40mg,左旋多巴400mg,直至每天量增至卡比多巴为200mg,左旋多巴增至为2g为限。

药物相互作用

1.不宜与金刚烷胺、苯海索、苯扎托品、丙环定合用。

2.与左旋多巴合用,可抑制左旋多巴在外周脱羧,降低左旋多巴的外周毒性,二药合用时,必要时可加服维生素B6

3.与单胺氧化化酶抑制剂合用时,可能出现高血压危象、心律不齐等不良反应。

专家点评

该药与左旋多巴合用,可减少左旋多巴的用量,加强其疗效并减少副作用。但患者已先用左旋多巴,须停药8h以上再合用二药。

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。