药品标准
正式名
吉他霉素
汉语拼音
Jitameisu
标准号
WS-177（X-121）-91
拉丁文或英文
KITASAMYCINUM
主要活性成分
按无水物计算。每1mg的效价不得少于1300吉他霉素单位。
性状
白色或类白色粉未；无臭、味苦。
在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中极易溶解，在四氯化碳中易溶，在水中极微溶解，在石油醚中不溶。
鉴别
（1）取约10mg，加硫酸5ml，缓缓摇匀，溶液显红褐色。
（2）取，加甲醇制成每1ml中合25μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在231nm的波长处有最大吸收。
检查
碱度 取0.1g，加水100ml，振摇，依法测定（中国药典1990年版二部附录4 4页）， pH值应为8.0～10.O。
水分 取,照水分测定法（中国药典1996年版二部附录55页费休氏法）测定，含水分不得过6.0%。
炽灼残渣 不得过1.0%（中国药典1990年版二部附录56页）。
异常毒性取适量，加O.5%羧甲基纤维素钠溶液制成每1ml含6000吉他霉素单位的混悬液。依法检查（中国药典1990年版二部附录106页），按皮下注射法给药应符合规定。
主组份含量照高效液相色谱法（中国药1990年版二部附录34页）测定。
系统适应性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙酸铵水溶液（1/15mol/L）67∶33调节PH为6.5的溶液为流动相（必要时可调节甲醇含量，以达系统适应性的要求）；检测波长为231nm；理论塔板数以A组份峰计算，应不低于12000，主组分之间分离度R应不小于1.0。
测定法取约10mg精密称定、置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，量取4μl注入液相色谱仪，按规定色谱条件层板，用面积归一化法计算各组分的相对百分含量：积A1、A3、A4、A5、A6的面积百分含量之和，即为吉他霉素主组分的总合量，不得低于70%。
含量测定
精密称取适量，加乙醇溶解后，用灭菌水制成1ml中约1000单位的溶液。再用PH7.8～8.0的磷酸盐缓冲液稀释成约含20μl和40μl的溶液。照吉他霉素微生物检定法（注）测定，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
口服一次0.2～0.4g 一日3～4次儿童遵医嘱。
标示量
类别
抗生素类药。
制剂
口服一次0.2～0.4g 一日3～4次儿童遵医嘱。
规格
贮藏
遮光，密封，在干燥处保存。
有效期
暂定三年
吉他霉素说明书
药品名称
吉他霉素
英文名称
Kitasamycin
别名
柱晶白霉素；白霉素；罗他霉素；柱晶霉素；北里霉素；Kitasamycin；Leucomycin
分类
抗生素 > 大环内酯类
剂型
1.片剂：100mg；
2.注射剂（酒石酸柱晶白霉素）：100mg，200mg；
3.颗粒剂（乙酰化吉他霉素）：100mg；
4.乙酰吉他霉素（吉美）干混悬剂：200mg。
吉他霉素的药理作用
吉他霉素抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有作用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。
吉他霉素的药代动力学
吉他霉素口服吸收后血浆药物浓度不高，静脉注射0.2g后，0.5h内血药浓度达6～8μg/ml，在胆汁中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较血浆药物浓度为高，血浆半衰期为2h。主要经粪便排出体外。
吉他霉素的适应证
临床主要用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道的感染。与红霉素有较密切的交叉耐药关系。
吉他霉素的禁忌证
1.对吉他霉素过敏者禁用。
2.肝功能不全者禁用。
注意事项
1.宜餐前空腹给药，以利于吸收。注射时不宜注射到静脉外。
2.静脉给药的剂量应控制，不宜过大且推注速度不宜过快，以免引发心动过速。
吉他霉素的不良反应
常见为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹部疼痛、发热，偶见皮疹等反应，静脉注射可发生血栓性静脉炎。与红霉素有密切的交叉耐药关系。
吉他霉素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，静脉注射时溶于0.9%氯化钠注射剂或葡萄糖注射剂20ml中，缓慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
药物相互作用
红霉素
专家点评
吉他霉素为大环内酯类抗生素的混合物。其抗菌谱与红霉素相似。临床主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌及革兰阳性菌引起的感染。也用于百日咳、胆道感染、支原体肺炎、淋病及败血症等。据报道华西医科大学应用吉他霉素治疗呼吸系统、尿道、口腔、耳等部位感染及钩端螺旋体病非重症者70例。静脉注射吉他霉素组40例，每次420mg，每天3次，对照组30例，应用红霉素治疗，每次375mg，每天3次。结果吉他霉素组痊愈显效率为75%，无效12.5%，细菌清除率对革兰阳性菌为90.1%，且对耐红霉素者多敏感，而对革兰阴性杆菌耐药，对淋球菌效果差，消化道不良反应发生率为7.5%。对照组痊愈显效率为77.4%，无效9.7%，革兰阳性菌清除率为81.3%，对丙型链球菌和淋球菌效果差，消化道反应发生率为32.3%。重庆医科大学用吉他霉素治疗76例感染性患者（包括化脓性扁桃体炎、肺炎、淋病和泌尿道感染等），并以红霉素为对照。吉他霉素组对上述各种感染的治愈率分别为90%、77%、43%和0%。细菌学清除率分别为87.5%、80%、85.7%和0%。对于淋病和泌尿道感染，吉他霉素和红霉素疗效相同。对于扁桃体炎和肺炎，吉他霉素疗效优于红霉素，但两者的细菌学清除率无明显差别。不良反应发生率吉他霉素比红霉素轻。