磺胺异噁唑说明书
药品名称
磺胺异噁唑
英文名称
Sulfafurazole
别名
磺胺二甲异噁唑；净尿磺；菌得清；磺胺异氧唑；Sulfafurazolum
分类
抗生素 > 磺胺类
剂型
0.5g。
磺胺异噁唑的药理作用
磺胺异噁唑属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快，一次给药后其有效药物浓度约可维持4～8h；且磺胺异噁唑的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高，不易形成结晶尿并有利于泌尿道感染的治疗。磺胺异噁唑抗菌谱与磺胺嘧嘧啶相同，但抗菌活性比磺胺嘧嘧啶强。磺胺异噁唑对革兰阳性和阴性菌均具抗菌活性，其中对葡萄球菌属、大肠埃希菌、志贺菌属的抗菌作用较强。
磺胺异噁唑的药代动力学
磺磺胺异噁磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/ml。磺胺异噁唑分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。磺胺异噁唑能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎患者脑脊液（CSF）中游离药物浓度可高达94mg/ml，磺胺异噁唑也能进入乳汁和通过胎盘屏障。磺胺异噁唑血浆蛋白结合率高，约为85%；半衰期为5～8h，重度肾功能不全时，半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢，代谢产物为无活性N（4）-乙酰基磺胺异噁异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。
磺胺异噁唑的适应证
适用于治疗尿路感染（泌尿道感染）、脑膜炎球菌性脑膜球菌性脑膜炎（流行性脑膜炎）等。
磺胺异噁唑的禁忌证
1.对磺胺类药过敏者。
2.新生儿及2月以下婴儿。
3.孕妇。
4.哺乳期妇女。
注意事项
1.（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者；（2）肝、肾功能损害者；（3）血卟啉症患者。
2.交叉过敏：（1）对其他磺胺药过敏者对磺胺异噁唑也可能过敏；（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对磺胺异噁唑也可能过敏。
磺胺异噁唑的不良反应
1.较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
2.过敏反应：较为常见。可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
3.血液系统：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
4.胆红素脑病：由于磺胺异噁唑与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高，游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。
5.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。
6.肾脏损害：较少出现结晶尿、血尿、管型尿。
磺胺异噁唑的用法用量
1.成人：首次剂量为2g，以后每次1g，每天4次。
2.儿童：首次剂量为复方菌得清片75mg/kg，以后每次37.5mg/kg，每天4次。
药物相互作用
1.磺胺异噁唑与甲氧嘧啶（TMP）合用可提高抗菌活性。
2.磺胺异噁唑与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。
3.磺胺异噁唑与华法林合用可增强华法林抗凝血作用。
4.磺胺异噁唑与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。
5.对氨基苯甲酸可代替磺胺异噁唑被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。
专家点评
磺胺异噁唑为短效磺胺类药。作用与SP相似，抗菌效力强于SD，在尿中浓度较高，溶解度大，不易析出结晶，对肾脏刺激小。