药品标准
正式名
环孢素
汉语拼音
Huanbaosu
标准号
WS-07（X-04）-93
拉丁文或英文
CYCLOSPORINUM
主要活性成分
环[[（E）-2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。按干燥品计算，每1mg含环孢素（C下？？H下？？N下？？O下？？）
性状
白色或类白色粉末；无臭。
本品在甲醇，乙醇或乙腈中极易溶解：在水中几乎不溶。
比旋度 取本品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含环孢素10mg的溶液，依法测定（中国药典1990年版二部附录17页），比旋度为-182°至-192°。
鉴别
（1）取本品约5mg，加甲醇5ml，溶解后，加高锰酸钾试液1滴，放置后紫红色应逐渐消失。
（2）照含量测定项下的高效液相色谱法试验，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
干燥失重 取本品0.5g，60℃减压干燥3小时，减失重量不得过2.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
重金属 取本品0.5g，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法）含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。
系统适用性试验 用辛基硅烷键合硅胶（3-10um）为填充剂（￠4*250mm）并与￠0.25*1000mm的不锈钢管相连；以乙腈-水-甲醇-磷酸（900∶525∶75∶0.075）为流动相；不锈钢管和柱温70℃，流速约2ml/分；检测波长210nm；理论板数按环孢素峰计算不低于1500。溶量因子K为3-10，拖尾因子不大于1.5，变异系数不大于1.5%。
测定法 精密称取环孢素对照品和供试品适量，分别用乙醇溶解并制成每1ml中含环孢素1mg的溶液。分别量取10μl注入高效液相色谱仪，记录色谱图，量取峰面积，按外标法计算即得。
作用与用途
用法与用量
注意
对环孢素或橄榄油有过敏者，孕妇和哺乳妇女忌用，严重肾，肝损害者忌用或慎用。
剂量
口服，初始剂量每日每公斤体重6-11mg，分2次给药维持剂量每日每公斤体重2-6mg，分2次给药。
标示量
类别
免疫抑制剂。
制剂
口服，初始剂量每日每公斤体重6-11mg，分2次给药维持剂量每日每公斤体重2-6mg，分2次给药。
规格
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定一年半。
药品说明书
别名
环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A
外文名
Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
适应症
主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。
用量用法
口服：剂量依病人情况而定，一般器官移植前的首次量为每日每千克体重１４～１７．５ｍｇ，于术前４～１２小时１次口服，按此剂量维持到术后１～２周，然后根据肌酐和山地明血药浓度，每周减少５％，直到维持量为每日每千克体重５～１０ｍｇ止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释，温度最好为２５℃。打开保护盖后，用吸管从容器内吸出所需山地明量（一定要准确），然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑胶杯），药液稀释搅拌后，立即饮用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用，确保剂量准确。用过的吸管放回原处前，一定要用清洁干毛巾擦干，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人，首次静脉注射量应在移植前４～１２小时，每日每千克体重５～６ｍｇ（相当于口服量的１／３），按此剂量可持续到手术后，直到可以口服山地明为止。使用前应以５％葡萄糖或等渗盐水稀释成１:２０至１:１００浓度，缓慢地于２～６小时内滴完。
注意事项
1.肾毒性：肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性：低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3.神经系统：运动性脊髓综合征，小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4.胃肠道：厌食、恶心、呕吐。 5.用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。 6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。 7.１岁以下儿童不宜用。
储存、有效期
规格
口服液：每毫升１００ｍｇ×５０ｍｌ 丸剂：２５ｍｇ、１００ｍｇ。 静滴剂：每毫升５０ｍｇ，５ｍｌ×１０ 支.