药典标准
药品名称
氟尿嘧啶
拼音名
Funiaomiding
英文名
FLUOROURACIL
来源(分子式)与标准
本品为5-氟-2,4(1H,3H) -嘧啶二酮。按干燥品计算,含C4H3FN2O2 应为97.0~ 103.0 %。
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。
本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中 溶解。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为281 ~284 ℃,熔融时同时分解。
检查
氯化物 取本品1.0g,加水100ml ,加热使溶解,放冷滤过;分取滤液 25ml,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液3.5ml 制成的对照液比较,不得更浓 (0.014 %)。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液40ml,依法检查(附录Ⅷ B),与标准硫酸 钾溶液0.8ml 制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
氟 取本品约15mg,精密称定,照氟检查法(附录Ⅷ E)测定,含氟量应为13.1~ 14.6%。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
重金属 取本品0.50g ,依法检查(附录Ⅷ N第三法),含重金属不得过百万分之 二十。
鉴别
(1) 取本品的水溶液(1→100)5ml ,加溴试液1ml ,振摇,溴液的颜色 即消失;加氢氧化钡试液2ml ,生成紫色沉淀。
(2) 取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml ,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂 于管壁;加本品的细粉约2mg ,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似 油垢存在于管壁。
(3) 取含量测定项下的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在265nm 的波长处 有最大吸收,在 232nm的波长处有最小吸收。
含量测定
取本品,精密称定,加盐酸溶液(9→1000) 溶解并定量稀释制成每 1ml 中约含10μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在265nm 的波长处测定吸收度,按C4H3FN2O2 的吸收系数(E1cm 1%)为552 计算,即得。
类别
抗肿瘤药。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
(1) 氟尿嘧啶软膏 (2) 氟尿嘧啶注射液
药品说明书
别名
5-氟尿嘧啶; 氟尿嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰
外文名
Fluorouracil ,5-FU
适应症
消化系癌(胃癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。
用量用法
1.静注:1次500~750mg,隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12~15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500~600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0~7.5g。 2.静滴:毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时,每10日为1疗程。 3.动脉内滴注:根据部位不同每千克体重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时。 4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日1~2次。也可作肿瘤内注射,每次剂量250~500mg。 5.口服:一般每日300mg,分3次服,总量10~15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。
注意事项
1.胃肠道反应有食欲减退、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹泻,严重者有血性腹泻。 2.骨髓抑制:白细胞及血小板下降,严重时可有全血象下降。 3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着。 4.神经系统:少数可有小脑变性、共济失调。 5.脱发、皮炎、甲床变黑等。 6.氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量: (1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者; (2)广泛肝转移并有黄疸者; (3)曾经接受大面积盆腔照射者; (4)广泛骨盆转移者; (5)过去曾多次用过化学治疗的病人; (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺或垂体切除者。 7.停药指标: (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者; (2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人; (3)出现神经症状时; (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。 8.剂量应严格掌握,过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。
规格
针剂:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。 复方氟尿嘧啶片:每片含氟尿嘧啶50m g.
注射粉剂 500mgx5瓶。2.5gx1瓶。