氟马西尼说明书
药品名称
氟马西尼
英文名称
Flumazenil
别名
安易醒；安易行；脑易醒；氟马尼；氟马泽尼；门无；咪唑苯二氮卓；Anexate
分类
神经系统药物 > 镇静及催眠药物 > 苯二氮卓类药物
剂型
注射剂：0.1mg，0.3mg，0.5mg，1mg。
氟马西尼的药理作用
氟马西尼是咪唑并苯二氮卓衍生物，为苯二氮卓类药物的选择性拮抗剂，通过与苯二氮卓受体竞争性结合，起到拮抗苯二氮卓类药物的中枢神经系统作用。临床结果表明对80%的患者有改善作用。症状的恢复时间及改善程度与苯二氮卓类药物的血浓度及氟马西尼的剂量有关。为使患者获得更好的改善，需多次给予氟马西尼。
氟马西尼的药代动力学
氟马西尼静脉注射后1～4min即起效。在肝内广泛代谢成无活性的游离羧酸并与葡萄糖醛酸结合后，90%～95%随尿排出，5%～10%见于粪便中。生物利用度约为20%。t1/2约为54min。氟马西尼消除快，作用维持时间短。
氟马西尼的适应证
1.用于麻醉后，以改善苯二氮卓类药物引起的精神运动功能障碍和缩短麻醉恢复时间。
2.用于苯二氮卓类药物过量的急救及鉴别诊断。
氟马西尼的禁忌证
1.有癫痫发作史者。
2.对氟马西尼过敏者。
注意事项
1.哺乳者、老年人慎用。
2.肝功能不全、头部损伤、药物或乙醇依赖者慎用。
3.对苯二氮卓类产生躯体依赖性的患者不宜使用。
4.从事危险作业或驾驶车辆者慎用。
氟马西尼的不良反应
1.（1）氟马西尼使用过量；（2）患者本身患有严重的潜在疾病；（3）患者使用了大量非苯二氮卓类药物（多半是环类抗抑郁药）。从理论上讲，这些都应该是可以避免的。
2.最常见的严重不良反应是惊厥，因为患者正在依靠苯二氮卓类对抗癫痫，一旦使用氟马西尼，使癫痫更为严重。因此，这类患者不宜使用氟马西尼。
3.注射部位可能出现疼痛、皮疹、血栓性静脉炎。
4.可见面红、口干、恶心、呕吐、头晕、兴奋、激动、精神错乱，一般症状较轻和短暂。
5.推注偶见焦虑、心悸和恐惧感等。
6.还可能出现眩晕、呼吸困难、震颤、失眠、情绪不稳定、通气增强、视野缺失、复视、感觉异常、一时性听力障碍、耳鸣、寒战、语言不清、心动过缓、心动过速、高血压和胸痛。
氟马西尼的用法用量
1.推荐剂量为0.2mg，至少于15秒内静脉注射，如未清醒，60秒钟后再用0.2mg，如仍需要可间隔60秒钟重复注射，直至总量达1mg，偶可达2mg。
2.用于苯二氮卓类中毒的急救：推荐的起始剂量为0.3mg，至少于30秒钟内静脉注射。如在60秒钟内未达到要求的清醒程度，可再注射氟马西尼直到清醒或总量达3mg，偶可达5mg。如再出现嗜睡，可静脉滴注每小时0.1～0.4mg，滴速根据个体实际调节，直至达到要求的清醒程度。
药物相互作用
与苯二氮卓类或三环类抗抑郁药合用，可能引发癫痫和心律失常；有报道氟马西尼可能缩短硫喷妥钠的麻醉效应持续时间。
专家点评
氟马西尼为苯二氮卓类药物的特异性拮抗剂。氟马西尼经临床试验，可有效地逆转咪唑安定的镇静作用，90%的患者在第一次拮抗后清醒，入恢复室5min患者的理解和记忆能力恢复至术前水平。