地高辛药典标准
品名
中文名
地高辛
汉语拼音
Digaoxin
英文名
Digoxin
结构式
分子式与分子量
C41H64O14 780.95
来源（名称）、含量（效价）
本品为3,8-[[O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-（1→4）-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20（22）烯内酯。按干燥品计算，含C41H64O14不得少于95.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭；味苦。
本品在吡啶中易溶，在稀醇中微溶，在三氯甲烷中极微溶解，在水或乙醚中不溶。
比旋度
取本品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+9.5°至+12.0°。
鉴别
（1）取本品约1mg，置小试管中，加含三氯化铁的冰醋酸（取冰醋酸10ml，加三氯化铁试液1滴制成）1ml溶解后，沿管壁缓缓加硫酸1ml，使成两液层，接界处即显棕色；放置后，上层显靛蓝色。
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》139图）一致。
检查
溶液的澄清度
取本品适量，加甲醇－三氯甲烷（1：1）制成0.5%的溶液，应澄清。
有关物质
取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，加稀乙醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取洋地黄毒苷对照品，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.02mg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有与洋地黄毒苷峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含洋地黄毒苷的量不得过2.0%；如有其他杂质峰（除溶剂峰外），单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（4.0%）。
干燥失重
取本品，在105℃减压干燥1小时，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
含量测定
照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈－水（10：90）为流动相A，乙腈－水（60：40）为流动相B;按下表进行梯度洗脱；检测波长为230nm；流速为每分钟1.5ml。理论板数按地高辛峰计算不低于2000。
| 时间（分钟） | 流动相A（%） | 流动相B（%） |
| 0 | 60 | 40 |
| 5 | 60 | 40 |
| 15 | 0 | 100 |
| 15.1 | 60 | 40 |
| 20 | 60 | 40 |
测定法
取本品适量，精密称定，加稀乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取地高辛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
强心药。
贮藏
密封保存。
制剂
（1）地高辛片 （2）地高辛注射液
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
地高辛说明书
药品名称
地高辛
英文名称
Digoxin
别名
狄戈辛；强心素；异羟洋地黄毒甙
分类
循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药
剂型
1.片剂：0.25mg；
2.注射剂：0.25mg（1ml），0.5mg（2ml）。
地高辛的药理作用
在治疗时，对心脏的作用表现为正性肌力作用，是直接作用，而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力，改善泵功能，减慢心率，抑制心肌传导系统，使心搏出量、输出量增加，改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小，但不能改善心肌舒张功能。
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/ml，血浆蛋白结合率达97%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
地高辛的适应证
低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
地高辛的禁忌证
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激症后群（预激综合征）、缩窄性心包炎、心包填塞、严重的二尖瓣狭窄和高钙血症等。
注意事项
1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。
2.2周内用过洋地黄制剂者应减量使用。
3.静脉注射时必须以5%～25%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注入，不可漏出血管外，以免局部刺激。
地高辛的不良反应
厌食、流涎、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、失眠、忧郁、眩晕、定向障碍、精神错乱、幻觉、畏光、黄视、视力减退。任何类型的心律失常皆可发生，最常见为室性早搏二联律或三联律等。
地高辛的用法用量
1.每次0.125～0.5mg，每天1～2次。全效量1～1.5mg，于24h内分服，6～8小时1次。维持量每天0.125～0.5mg，分1～2次用。小儿全效量，2岁以下为0.06～0.08mg/kg，2岁以上为0.04～0.06mg/kg，新生儿为0.03～0.05mg/kg。维持量为全效量的1/4。
2.静脉注射：首剂0.5mg，每隔2～4小时注射1次，每次0.25mg，共2～3次，后改口服维持量。临用时以5%～25%葡萄糖注射剂稀释，缓慢静脉注射，不少于5min。小儿2岁以下为0.04～0.06mg/kg，2岁以上为0.02～0.04mg/kg，亦可肌内注射。
药物相互作用
1.与新霉素同用可形成络合物而降低地高辛吸收。
2.螺内酯和氨苯蝶啶可使地高辛肾清除率下降而致其血药浓度上升，且螺内酯通过地高辛正性肌力作用有抑制作用。
3.呋塞米可使地高辛浓度在短期内下降，多次给药后又可使地高辛血药浓度升高，且易致毒性反应。
4.维拉帕米、硝苯地平、地尔硫均可影响地高辛肾清除而使其血药浓度升高，维拉帕米还可增加患者对地高辛的易感性，有增加地高辛毒性反应的可能。
5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血药浓度，增加地高辛中毒危险。
6.与抗生素类合用可引起肠道菌群变化而影响地高辛肠道内代谢，从而使其吸收增加，血药浓度升高；与利福平合用可增加其在胆汁中的排泄，降低地高辛血药浓度。
7.禁止与钙注射剂合用。
专家点评
在强心剂中，洋地黄最独特的作用为在增强心肌收缩力的同时可减慢心率，而且无耐药性，服用方便，价格低廉，经受200余年的临床实践的考验。特别是最近完成的DIG试验均肯定了洋地黄疗效，它不仅可增加心搏量和心排血量，使心功能升级，增加运动耐量，减少住院次数，与利尿剂、ACF抑制剂合用，有相加的疗效，因此，洋地黄为当前美国FDA批准的唯一可长期口服的强心剂。