地高辛 2014年10月26日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。

地高辛说明书

药品名称

地高辛

英文名称

Digoxin

别名

狄戈辛;强心素;异羟洋地黄毒甙

分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

剂型

1.片剂:0.25mg;

2.注射剂:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。

地高辛的药理作用

在治疗时,对心脏的作用表现为正性肌力作用,是直接作用,而不是通过神经机制实现的。增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,但不能改善心肌舒张功能。

地高辛的药代动力学

口服吸收迅速而完全,生物利用度高达90%以上,服药后1h血浆药物浓度达峰值,经4h达显效,6~12h达峰效应,血清治疗浓度15~25ng/ml,血浆蛋白结合率达97%。主要经肝微粒体酶代谢消失,消除半衰期一般为4~7天。由胆汁排出,再循环后,由尿排出。

地高辛的适应证

低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速。

地高辛的禁忌证

Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、窦性心动过缓、肥厚型梗阻性心肌病、预激症后群(预激综合征)、缩窄性心包炎、心包填塞、严重的二尖瓣狭窄和高钙血症等。

注意事项

1.严重心肌损害及肾功能不全者慎用。

2.2周内用过洋地黄制剂者应减量使用。

3.静脉注射时必须以5%~25%葡萄糖注射剂稀释后缓慢注入,不可漏出血管外,以免局部刺激。

地高辛的不良反应

厌食、流涎、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、失眠、忧郁、眩晕、定向障碍、精神错乱、幻觉、畏光、黄视、视力减退。任何类型的心律失常皆可发生,最常见为室性早搏二联律或三联律等。

地高辛的用法用量

1.每次0.125~0.5mg,每天1~2次。全效量1~1.5mg,于24h内分服,6~8小时1次。维持量每天0.125~0.5mg,分1~2次用。小儿全效量,2岁以下为0.06~0.08mg/kg,2岁以上为0.04~0.06mg/kg,新生儿为0.03~0.05mg/kg。维持量为全效量的1/4。

2.静脉注射:首剂0.5mg,每隔2~4小时注射1次,每次0.25mg,共2~3次,后改口服维持量。临用时以5%~25%葡萄糖注射剂稀释,缓慢静脉注射,不少于5min。小儿2岁以下为0.04~0.06mg/kg,2岁以上为0.02~0.04mg/kg,亦可肌内注射。

药物相互作用

1.与新霉素同用可形成络合物而降低地高辛吸收。

2.螺内酯和氨苯蝶啶可使地高辛肾清除率下降而致其血药浓度上升,且螺内酯通过地高辛正性肌力作用有抑制作用。

3.呋塞米可使地高辛浓度在短期内下降,多次给药后又可使地高辛血药浓度升高,且易致毒性反应。

4.维拉帕米、硝苯地平、地尔硫均可影响地高辛肾清除而使其血药浓度升高,维拉帕米还可增加患者对地高辛的易感性,有增加地高辛毒性反应的可能。

5.奎尼丁可降低地高辛清除而增加地高辛血药浓度,增加地高辛中毒危险。

6.与抗生素类合用可引起肠道菌群变化而影响地高辛肠道内代谢,从而使其吸收增加,血药浓度升高;与利福平合用可增加其在胆汁中的排泄,降低地高辛血药浓度。

7.禁止与钙注射剂合用。

专家点评

在强心剂中,洋地黄最独特的作用为在增强心肌收缩力的同时可减慢心率,而且无耐药性,服用方便,价格低廉,经受200余年的临床实践的考验。特别是最近完成的DIG试验均肯定了洋地黄疗效,它不仅可增加心搏量和心排血量,使心功能升级,增加运动耐量,减少住院次数,与利尿剂、ACF抑制剂合用,有相加的疗效,因此,洋地黄为当前美国FDA批准的唯一可长期口服的强心剂。

特别提示:本站内容仅供初步参考,难免存在疏漏、错误等情况,请您核实后再引用。对于用药、诊疗等医学专业内容,建议您直接咨询医生,以免错误用药或延误病情,本站内容不构成对您的任何建议、指导。