达那唑说明书
药品名称
达那唑
英文名称
Danazol
别名
安宫唑；丹那唑；炔睾醇；炔睾酮 ；炔羟雄烯异唑；Danatrol；Danazolum；Danocrine；Danol
分类
血液系统药物 > 促凝血药
剂型
胶囊剂：100mg，200mg。
达那唑的药理作用
达那唑为17α-乙炔睾丸酮的衍生物，为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。达那唑是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的释放减少。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6～8个月之久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的，并可使纤维囊性乳腺病的结节消失，疼痛减轻。用于治疗遗传性血管性水肿时，能增加血清的C1酯酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外，由于达那唑具有蛋白同化作用，还可增加体重以及提升血小板数量。增加体内雌二醇和孕酮的清除率。
达那唑的药代动力学
达那唑口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg，每天2次，血药浓度峰值为0.2～0.8μg/ml；若每次给药200mg，每天2次，连服14天，血药浓度达0.25～2μg/ml，饭后服用血浆浓度高于空腹3～4倍。半衰期为4.5h。达那唑在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺，并在肝、肾浓缩。代谢产物主要从尿中排泄，小部分经粪便排出。经肾脏排泄，在体内无明显蓄积作用。
达那唑的适应证
1.主要用于对其他药物治疗不能耐受或治疗无效的子宫内膜异位。
2.尚可用于治疗乳腺囊性增生病（纤维囊性乳腺病）、男性乳腺发育症、乳腺痛、痛经等。
3.还可用于特发性血小板减少性紫瘢、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、青春期性早熟、不孕症与血友病及血友病乙（Christmas病）等。
达那唑的禁忌证
1.严重心、肝、肾功能不全。
2.原因不明的生殖器官出血。
3.哺乳期妇女。
4.癫痫及严重高血压患者禁用。
注意事项
1.因达那唑可引起一定程度的体液潴留，故有癫痫、偏头痛或心肾功能不全者应慎用，必须严密监护。
2.药物对妊娠的影响：治疗期间一般不会妊娠，一旦发现妊娠，应立即停药。理论上达那唑对女性胎儿可能有雌激素的效应，但临床上极少发现。
3.达那唑可影响糖耐量试验及甲状腺功能试验的结果，也可使血清总T4降低，血清T3增高。
4.使用达那唑时应注意有无心、肝、肾功能损害及生殖器官出血，对男性应注意睾丸大小。男性用药时，须随访精液量及黏度，并进行精子计数与检测精子活动力，建议每3至4个月查1次，特别是对青年患者。
5.对原因不明的男性乳房发育，在手术前可考虑先用达那唑治疗。
6.对青春期性早熟，达那唑能使患者月经停止，乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，故仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。
7.如停药已60～90天，仍无规则月经，则应进行诊治。服药期间需避孕者，应采用非甾体激素的避孕方法，不用口服避孕药。
8.女性用药如果出现男性化症状，应停止达那唑治疗。
达那唑的不良反应
1.女性阴蒂增大、男性睾丸缩小。肝脏功能损害时，男女均可出现巩膜和皮肤黄染。
2.以下反应如果持续出现须引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使妇女出现阴道灼热、干燥及瘙痒、出血或发生真菌性阴道炎；（2）皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。
3.治疗期间乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。
4.对青春期性早熟患者，达那唑有增加骨成长的刺激作用，故只限于其他药物治疗无效时使用。
5.可引起谷丙转氨酶升高，停药3～7周左右可恢复正常。
达那唑的用法用量
1.达那唑适用于轻度及中度痛经、明显或不孕的子宫内膜异位症患者。亦可作为保守性手术前用药。每天400～800mg，分2～3次口服，如每天400mg不能使症状迅速缓解、月经停止和体征改善时，可逐渐加大至每天600mg以至800mg。一般在月经第1天开始，持续服用6个月。近年有报道，达那唑经阴道给药，可避免口服之首过效应及经肝脏代谢，用药剂量小，疗效好，不良反应少。
2.纤维性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，连续3～6个月。
3.男性乳房发育：每天200～600mg，分2～3次口服。
4.性早熟：每天200～400mg，分2～3次口服。
5.血小板减少性紫癜：每天400～800mg，分2～3次口服。
6.血友病：每天600mg，分2～3次口服，连用14天。
7.遗传性血管水肿：开始每天600mg，分3次口服，6～12周后逐渐减至每天100～200mg，直至恒定控制症状发作。
8.红斑狼疮：每天400～600mg。
9.纤维囊性乳腺病：每次50～200mg，每天2次，如停药后一年内症状复发，可再给药。
10.男性乳房发育：每天200～600mg。
药物相互作用
1.达那唑与华法林合用时可使抗凝效应增强，容易发生出血。
2.达那唑与胰岛素合用时，容易产生耐药性。
3.治疗期间一般不会妊娠，一旦发现妊娠，应立即停药。理论上达那唑对女性胎儿可能有雌激素的效应，但临床上极少发现。
4.服用达那唑期间可影响甲状腺功能试验的结果，可使血清总T4降低，血清T3增高。
5.男性用药时，须随访精液量及黏度，进行精子计数与检测精子活动力，建议每3～4个月查1次，特别对青年患者。
6.对青春期性早熟，能使患者月经停止，乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物无效的重度患者使用。
7.如停药60～90天，仍无规则月经，则应进行诊治。服药期间需避孕者，应采用非甾体激素的避孕方法，不用口服避孕药。
8.女性用药如果出现男性化症状，应停止达那唑治疗。
9.与环孢素合用可增加环孢素的不良反应。
10.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。
11.与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用可降低达那唑的疗效。
专家点评
达那达那唑与靶细胞雄激素受体结合，能使mRNA和相应蛋白质的合成，是达那唑雄性激素作用的基础。但有些雄激素样作用是由于血浆中游离睾酮浓度增加达那唑代谢产物的作用。适用于特发性血小板减少性紫癜，难治性自身免疫性溶血性贫血。达那唑为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能。使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6～8个月之久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的。达那唑对肝毒性较大，应注意检查肝功能。