
C18H24O2是一种性激素。有α,β两种类型,α型生理作用强。温特斯坦纳等(Wintersteiner et al.1935)曾从妊娠马尿中提取出来,此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用,所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。
药典标准
药品名称
雌二醇
拼音名
Ci’erchun
英文名
ESTRADIOL
来源(分子式)与标准
本品为雌甾-1,3,5(10)-三烯 3,17β-二醇。按干燥品计算,含C18H24O2应为 97.0~103.0 %。
性状
本品为白色或乳白结晶性粉末;无臭。
本品在二氧六环、丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为175 ~180 ℃。
比旋度
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶 液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度应为+75°至+82°。
检查
其他甾体 取本品,加丙酮制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶 液;精密量取适量,加丙酮制成每1ml 中含0.1mg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱 法(附录Ⅴ B)试验,取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯- 丙酮(4:1) 为展开剂,展开后,晾干,喷以硫酸-乙醇(3:7) 显色,在105 ℃加热10~ 20分钟,取出,放冷,置紫外光灯(365nm) 下检视,供试品溶液如显杂质斑点,其颜色 与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
水分 取本品80mg,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法)测定,含水分应不得过3.5%。
炽灼残渣
不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
鉴别
(1) 取本品约2ml ,加硫酸2ml 溶解,有黄绿色萤光,加三氯化铁试液 2 滴,呈草绿色,再加水稀释,则变为红色。
(2) 取含量测定项下溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在280nm 的波长处有 最大吸收。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱(光谱集 681图)一致。
含量测定
取本品,精密称取,加无水乙醇制成每1ml 中约含70μg 的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在280nm 的波长处测定吸收度,另取雌二醇对照品,同法 操作并测定,计算,即得。
类别
雌激素类药。
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
复方甲地孕酮注射液
药品说明书
别名
雌素二醇;雌性二醇;求偶二醇;伊尔;得美素;更乐;诺坤复;松奇 ,雌二醇
外文名
Estradiol
适应症
用于卵巢功能不全或卵巢激素不足引起的各种症状,主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
用量用法
肌注:1次0.5~1.5mg,每周2~3次,平均替代治疗剂量为每日0.2~0.5mg。用于功能性子宫出血,每日肌注4~6mg,待血止后逐渐减量至每日或隔日1mg,连用3周,继用黄体酮。退乳,在乳房未胀前,每日肌注1次4mg,连用3~5日。
注意事项
可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等不良反应,故肝、肾功能不全者忌用。
规格
注射液:每支2mg(1ml)。
血清雌二醇化验
雌二醇是最主要的雌激素,是促进女性内外生殖器发育,维持女性性功能及第二性征的重要激素,并与孕激素协同作用,形成月经周期。测定血清雌二醇是判断性激素紊乱疾病的常用试验。
英文缩写
E2
参考值
血清雌二醇在女性一生中不同的时期,含量明显不同;每日中也有一定波动,通常清晨高于下午,青春期这种差异更大,为便于比较,一般要求取血时间标准化。
男性成人:29—132pmol/L
女性生育期:卵泡期17—330pmol/L,排卵期370~1850pmol/L,黄体期184—881 pmol/L
女性绝经期:37~110pmol/L
临床意义
1.生理性增高:妊娠期妇女,胎盘可分泌大量雌激素。
2.病理性增高:雌性激素增多常引起女性性早熟、月经不调等。
(1)下丘脑—垂体功能亢进,促性腺激素分泌增多,从而促进卵巢分泌雌激素增加,如腺垂体肿瘤、脑组织增生等。
(2)卵巢功能亢进,引起雌激素分泌增加,如卵巢肿瘤等。
(3)腺垂体以外的组织分泌异源性促性腺激素,从而导致雌激素分泌增多,如肺癌、胸腺癌等癌组织。
(4)非特异性增多,如甲亢、肝硬化时,性激素结合蛋白增多,常引起雌激素总含量增加。近年来,常见过多服用含性激素的保健品、饮料等,也可引起血清雌激素增加。
3.病理性降低:雌性激素减少常引起女性性幼稚症、青春期延迟、继发性闭经等。
(1)下丘脑—垂体功能低下,促性腺激素分泌减少,导致卵巢分泌雌激素减少,如颅内肿瘤压迫、腺垂体萎缩、脑组织缺血等。
(2)卵巢功能低下,引起雌激素分泌减少,如先天卵巢发育不全、卵巢切除术、性激素合成酶缺陷等。
(3)非特异性降低,如甲减、严重营养不良时,性激素结合蛋白减少,引起雌激素总含量降低。
要求
同“血清黄体生成素”。