药典标准
药品名称
溴新斯的明
拼音名
Xiuxinsidiming
英文名
NEOSTIGMINE BROMIDE
来源（分子式）与标准
本品为溴化-N，N ，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基] 苯铵。按干燥品计算，含C12H19BrN2O2不得少于98.0％。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。
本品在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为171 ～176 ℃，熔融时同时分解。
检查
硫酸盐
取本品0.25g ，加水10ml溶解后，加稀盐酸1ml 与氯化钡试液 2ml ，不得发生浑浊。
杂质吸收度
取本品，加1.0 ％碳酸钠溶液制成每1ml 中含5.0mg 的溶液，照分光 光度法（附录Ⅵ A）测定，在294nm 的波长处的吸收度不得过0.25。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。
鉴别
（1） 取本品约1mg ，置蒸发皿中，加20％氢氧化钠溶液1ml 与水2ml ，置水浴上蒸干，加水1ml 溶解后，放冷，加重氮苯磺酸试液1ml ，即显红色。
（2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集526 图）一致。
（3） 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸20ml与醋酸汞试液5ml 使溶解 ，加结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结 果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.32mg 有C12H19BrN2O2 。
类别
抗胆碱酯酶药。
剂量
常用量 口服 一次15mg 一日45mg 重症肌无力患者的用量视病情而 定 极 量 口服 一次30mg 一日100mg
注意
心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
贮藏
密闭保存。
制剂
溴化新期的明片
溴新斯的明说明书
药品名称
溴新斯的明
英文名称
Neostigmine Bromide
别名
溴化新斯的明；Neostigmina Bromuro；Neostimine；Prostigmine Bromide；Synstigminum Bromatum
分类
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药
剂型
1.片剂:15mg；
2.注射剂：0.2mg（1ml），0.5mg（1ml），1mg（1ml）。
溴新斯的明的药理作用
有抗胆碱酯酶作用，除有强兴奋横纹肌的作用外，也有兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用。缩瞳、心动徐缓、胃肠道和支气管等全身平滑肌的张力提高、膀胱肌和子宫肌收缩、唾液和汗液等分泌增加。对血管、眼及支气管等平滑肌作用较弱。
溴新斯的明的药代动力学
口服吸收少而不规则，在大肠大部分破坏，未破坏部分能被吸收，因此口服有效剂量为注射量的10倍以上。口服后胃肠道吸收慢，45～75min起效，达峰时间为1～2h，作用持续时间为2～4h。生物利用度只有1%～2%，血浆蛋白结合率在15%～25%之间。不易透过血-脑脊液屏障，滴眼亦不易透过角膜。在体内部分药物被血浆胆碱酯胆碱酯酶水解，肝脏也代谢一部分，主要经胆道排出，随尿排出不超过40%。半衰期为42～60min。胎儿及儿童的半衰期明显缩短。
溴新斯的明的适应证
临床应用不广，多用于重症肌无力以及手术后功能性肠胀气及尿潴留。还可用于对抗非除极型肌松药过量引起的肌松（限注射给药）。
溴新斯的明的禁忌证
1.对新斯的明或溴化物过敏者；
2.机械性肠梗阻和尿路梗阻患者；
3.腹膜炎患者；
4.心绞痛患者。
注意事项
1.（1）支气管哮喘患者；（2）术后肺不张或肺炎者；（3）消化道溃疡患者；（4）心律失常尤其是房室传导阻滞者；（5）低血压患者；（6）迷走神经功能亢进者；（7）甲亢患者；（8）肾上腺皮质功能不全患者；（9）帕金森病患者。
2.药物对儿童的影响：儿童半衰期明显较成人短，用药时应注意。
3.重症肌无力患者：重症肌无力患者用药须谨慎，过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞，出现肌无力现象，即“胆碱能危象”。
4.使用溴新斯的明时应严格遵医嘱，并按时做记录。
5.漏服后不可服用双倍剂量。
6.口服时若出现严重的便秘，应当停药。
7.应用新斯的明类药物时，阿托品应作为必备的解救药。
8.重症肌无力患者用量要恰到好处，过量时可发生胆碱能危象，表现为M受体和N受体同时兴奋，可出现大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、喘鸣等。最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷、可因心脏停搏、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。
9.过量时的诊断标准：产生肌纤维自发性收缩、出现肌震颤、随之出现随意肌麻痹。
10.过量中毒时，口服给药者必须洗胃。给予吸氧、人工呼吸、静脉注射地西泮5～10mg等支持疗法，静脉注射或肌内注射阿托品1～2mg以对抗其M样作用，视症状改善情况可重复注射。必要时给予非除极型肌松药如泮库溴铵解除肌震颤。
溴新斯的明的不良反应
1.可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、心动过缓、肌肉震颤以及胆碱能危象等，可用阿托品对抗。
2.皮疹、尿频、缩瞳和泪液多。
3.可致结肠，直肠手术缝合口裂开，阿托品不能很好对抗。
溴新斯的明的用法用量
1.成人:口服每次15mg，每天3次，重症肌无力患者视病情而定。极量：每次30mg，每天100mg。
2.儿童:每次1mg/岁，1日3次。
药物相互作用
1.溴新斯的明能抑制血浆胆碱酯胆碱酯酶的活性，使酯族局麻药在体内水解缓慢，易导致中毒反应。故在使用溴新斯的明期间，宜采用酰胺族局麻药。
2.新斯的明可能抑制美维库铵的代谢，使麻醉后的神经肌肉阻滞作用恢复延迟。
3.溴新斯的明可降低琥珀酰胆碱的代谢，增加神经肌肉阻滞作用。
4.阻断交感神经节的降压药如胍乙啶、美卡拉明和曲咪芬等，可减弱溴新斯的明的效应。
5.新斯的明对重症肌无力的治疗作用可被普罗帕酮（心律平）削弱或抵消。合用后如出现肌无力症状加重，停用普罗帕酮后即可逆转。
6.即使是微弱的抗毒蕈碱样作用的药物（如普鲁卡因胺、奎尼丁等），也可减弱溴新斯的明对重症肌无力的疗效。
7.溴新斯的明可减弱乙醚、恩氟烷、异氟烷，甲氧氟氟氟烷、环丙烷等吸入全麻药的肌松作用。
8.阿托品作用于M-胆碱受体，能减少胆碱酯酶抑制药逾量时不良反应，故当胆碱酯酶抑制药用于拮抗非除极肌松药时，可与阿托品并用。
9.避免与其他的酯酶抑制药如地美溴铵、依可碘酯、异氟磷等并用，以免逾量。
10.糖皮质激素（如氢化可的松、泼尼松龙、泼尼松）单独应用可增加肌力，与溴新斯的明合用肌力反而下降。
11.溴新斯的明与牛奶或食物同时口服，能减轻毒蕈碱样胆碱不良反应，但药效锐减，原因不明。
专家点评
溴新斯的明具有抗胆碱酯酶作用，对骨骼肌的作用较强。溴新斯的明能有效地提高食管张力。还可促进小肠、大肠，尤其是结肠的蠕动，促进内容物向下推进。