药品标准
正式名
苯扎贝特
汉语拼音
Benzhabeite
标准号
WS-550（X-490）-99
拉丁文或英文
Bezafibrate
主要活性成分
本品为[对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。无臭，无引湿性。
本品在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录Ⅵ C）应为180～184℃。
鉴别
（1）取本品，加磷酸盐缓冲液（pH7.6）制成每1ml中约含10（g的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A）测定，在228±2nm的波长处有最大吸收。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 中国药科大学
中国医药工业公司 常州北杰药业有限公司 提出
本标准自2000年1月13日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其它单位不得仿制。
（2）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
（3）取本品约10mg，加无水碳酸钠20mg，混匀，炽灼后，放冷，残渣加水浸渍，滤过，滤液经硝酸酸化后，显氯化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录Ⅲ）。
检查
有关物质 取本品，加乙醇制成1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.15mg的溶液，作为对照品溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录Ⅴ B）试验，吸收上述两种溶液各10（l，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以醋酸乙脂-石油醚-冰醋酸（15:10:0.25）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金量不得过百万分之二十。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50ml，置温水浴中加热溶解后，冷却至室温，加酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml的氢氧化钠滴定液（0.05mol/L）相当于18.09mg的C19H20ClNO4。
作用与用途
适用于经过调整饮食、运动、减轻体重等尚不能控制的原发性高脂血症，及主要疾病（如糖尿病等）治疗后仍不能改善的继发性高脂血症。
用法与用量
注意
对本品过敏者，严重肝肾功能不全者、胆囊病变，妊娠及哺乳期妇女禁用本品。
剂量
成人每日三次，每次一片（200mg），饭后服用。
标示量
按干燥品计算，含C19H20ClNO4不得少于98.5%
类别
制剂
成人每日三次，每次一片（200mg），饭后服用。
规格
贮藏
密闭保存。
有效期
暂定二年。
苯扎贝特说明书
药品名称
苯扎贝特
英文名称
Bezafibrate
别名
必降脂；脂康平；降脂苯酰；必利药；必降脂缓释片；Bzalip
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 氯贝丁酯类药
剂型
1.普通片：200mg；
2.缓释片剂：400mg。
苯扎贝特的药理作用
显著抑制HCG辅酶辅酶A还原酶，活化肝脏蛋白脂肪酶，增强VLDL的分解代谢，加速三酰甘油降解，从而降低三酰甘油。增加Ⅱ型高脂蛋白血症患者的LDL受体数量和活性，降低LDL胆固醇和总胆固醇，并使Lp（a）水平降低。同时可增加apiaⅠ和apiaⅡ，从而而增加HDL胆固醇。此药还具有抑制血小板聚集的作用，增强抗凝血药物的作用，降低血浆纤维蛋白纤维蛋白原和血浆黏黏度，纤溶活性增强。还具有降低空腹血糖的作用（约10%）。调节血脂的能力比氯贝特强。
苯扎贝特的药代动力学
苯扎贝特口服后从胃肠道吸收迅速而完全。缓释片血浆峰浓度相当普通片的76%，普通片的消除半衰期为1.6h，缓释片为26h。健康人服药（单剂300 mg）后约2h，血浆药物浓度达高峰，95%与蛋白质结合，24h内94%的药物由肾脏排出，其中以原药从尿中排出占40%以上。肾功能不全者应注意调整剂量，以防止药物蓄积中毒。
苯扎贝特的适应证
参见氯贝丁酯。主要用于高脂蛋白血症ⅠⅠ型、高脂蛋白血症ⅡⅡ型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型和高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
苯扎贝特的禁忌证
肝脏疾病（除外常伴发于血甘油三酯过高症的脂肪肝），胆囊疾病，严重肝肾功能不全者和孕妇、儿童均不宜使用。
注意事项
苯扎贝特可增强双香豆素类药物的抗凝作用，故用苯扎贝特时应查凝血酶原时原时间，调整药物用量。
苯扎贝特的不良反应
常见的不良反应主要有食欲缺乏、恶心和胃部不适等胃肠道症状，一般多为一过性，症状较轻者不需停药。少数患者有轻度皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹、脱发、头痛、头晕、失眠、性欲减退，多见于服药之初的几个月之内，通常继续服药可自行消失，若症状明显，则应减低剂量或停药。偶见个别患者伴有血清CK活性增高的肌炎样肌痛、肌肉抽搐，严重者系药物性骨骼肌溶解症，如发生这样的情况应及时停药。
苯扎贝特的用法用量
服用普通片剂，每次0.2g，每天3次。缓释片剂0.4g，每晚1次。服用缓释片剂0.4g，每晚1次可以有效的降低Ⅱa、Ⅱb和Ⅳ型高脂蛋白血症患者的血清TG、TC、LDL、C水平，并升高HDL-C。另外，苯扎贝特还可降低血清Lp（a）浓度，并可见血浆纤维蛋白纤维蛋白原及与纤维蛋白相关的其他因子水平下降20%～30%。
药物相互作用
可增强双香豆素类抗凝剂的作用，同时服用时应减少服用抗凝剂剂量约30%；可增强胰岛素或磺胺类降糖药物的作用。不可与派克惜林、或单胺氧化化酶抑制剂合用，若与胆汁酸结合树脂合用时，为防止树脂影响苯扎贝特的吸收，两药应隔开至少2h服用。
专家点评
苯扎贝特对年轻男性心肌梗死后冠心病进展影响研究（BECAIT），评价了45岁以下男性心肌梗死患者血脂异常进行治疗后对延缓或阻止动脉粥样病变的作用。治疗组服用苯扎贝特200mg（每天3次）。分别在试验开始、治疗2年和5年后进行冠脉造影，以平均最小管腔直径变化为主要观察指标。结果治疗组血管直径变窄较对照组减少0.13mm；治疗组总CHD事件发生率明显减少。治疗组血浆TC、VLDL-C和TG分别较对照组降低9%、35%和37%；血浆纤维蛋白纤维蛋白原降低12%；HDL-C升高9%；但LDL-C无明显变化。在苯扎贝特心肌梗死预防（BIP）研究中，对伴有HDL-C低下的冠心病患者给苯扎贝特缓释片（每天0.4g）治疗，随访6.2年。结果表明，与安慰剂组比较，苯扎贝特治疗组升高HDL-C达18%，降低三酰甘油达21%，但对一级终点（致死性或非致死性心肌梗死或猝死）仅降低7.3%。