药品标准
正式名
苯溴马隆
汉语拼音
Benxiumalong
标准号
WS-257（X-227）-99
拉丁文或英文
Benzbromarone
主要活性成分
本品为（3，5 - 二溴 - 4 - 羟基苯基）－（2 - 乙基 - 3 - 苯骈呋喃基）甲酮
性状
本品为白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味。
本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在氯仿或丙酮中易溶，在乙醚中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录VIC）为149～153℃。
鉴别
（1）取本品0.1g，加乙醇2ml，置水浴中加热使溶解，放冷，加0.25%三氯化铁乙醇溶液0.3ml，即显紫红色。
（2）取本品0.1g，加乙醇10ml溶解后，加2，4 - 二硝基苯胼试液3ml，置热水浴中加热，即产生红色沉淀。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 江苏省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 中国药科大学 江苏武进制药厂 提出
本标准自1999年12月11日起试行，试行期2年
保护期6年，保护期内，其它单位不得仿制
（3）取本品，加磷酸盐缓冲液（pH7.6）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定，在355±2nm的波长处有最大吸收，在289nm的波长处有最小吸收，在240±2nm的波长处有肩峰。
（4）取本品0.1g，置瓷坩埚中，加无水碳酸钠1g，在700℃炽灼1小时，放冷，加水50ml，加热溶解，加稀硝酸中和，溶液显溴化物的鉴别反应（中国药典1995年版二部附录III）。
（5）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
酸碱度 取本品0.50g，加水10ml，振摇1分钟，滤过，取滤液2.0ml，加甲基红指示液0.1ml，如显黄色，加盐酸滴定液（0.01mol/L）至溶液呈红色，消耗盐酸滴定液（0.01mol/L）不得过0.1ml；如显红色，加氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）至溶液呈黄色，消耗氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）不得过0.2ml。
溶液的澄清度与颜色 取本品1.0g，加氯仿10ml溶解后，溶液应澄清无色。
可溶性卤化物 取本品0.30g，加丙酮35ml使溶解，依法检查（中国药典1995版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.017%）。
有关物质 取本品，加流动相制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，加流动相稀释成每1ml中含5μg的溶液，作为对照溶液，照高效液相色谱法（中国药典1995版二部附录V D）试验，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-水-冰醋酸（88:12:0.2）的流动相，检测波长为254nm，理论板数按苯溴马隆峰计算，应不低于2000。精密量取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为记录仪满量程的10％；再精密量取供试品溶液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的总和，不得大于对照溶液主成分的峰面积（1％）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在50℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1995年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
铁盐 取炽灼残渣项下遗留的残渣，加硝酸0.5ml，蒸干，至氧化氮蒸气除尽后，放冷，加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加稀盐酸4ml，微热溶解后，加过硫酸铵50mg，加水使成35ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ G），与标准铁溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.0020%）。
重金属 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。
砷盐 取本品2.0g置坩埚中，加硝酸镁乙醇溶液（1→50）10ml，点燃乙醇，使缓缓烧灼炭化，放冷，用硝酸少量湿润，蒸干，至氧化氮蒸气除尽后，在600℃炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml使溶解，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0001%）。
含量测定
取本品约0.35g，精密称定，加二甲基甲酰胺30ml溶解后，照电位滴定法（中国药典1995年版二部附录VII A），用甲醇钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的甲醇钠滴定液（0.1mol/L）相当于42.41mg的C17H12Br2O3
作用与用途
抗痛风药，单纯原发性高尿酸血症以及非发作期痛风性关节炎。
用法与用量
注意
1．中度至重度肾功能损害者（肾小球滤过率低于20ml/min以及患有肾炎者）禁用。
2．孕妇或有妊娠可能性的妇女以及哺乳期妇女禁用。
剂量
成人每次50mg，每日一次，早餐后服用，一周后检查血尿酸浓度；或可在治疗初期每日100mg，早餐后服用，待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg。或遵医嘱。
标示量
按干燥品计算，含C17H12Br2O3不得少于98.5%
类别
制剂
成人每次50mg，每日一次，早餐后服用，一周后检查血尿酸浓度；或可在治疗初期每日100mg，早餐后服用，待血尿酸降至正常范围时改为每日50mg。或遵医嘱。
规格
贮藏
遮光，密封保存。
有效期
暂定一年。
苯溴马隆说明书
药品名称
苯溴马隆
英文名称
Benzbromarone
别名
痛风利仙；苯溴香豆酮；溴酚呋酮；苯溴香豆素；氧茚溴酚酮；苯溴酮；苯溴马龙；溴苯酰苯呋喃；苯溴豆酮；Nararicin；Exurate；Desuric；Dricovac
分类
内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
剂型
片剂：100mg。
苯溴马隆的药理作用
苯溴马隆主要通过抑制肾近曲小管对尿酸的重吸收，降低血浆过高的尿酸浓度而发挥抗痛风的作用，它不仅缓解疼痛，减轻红肿，还能使痛风结节消散。成人一次口服100mg约3h血尿酸水平开始降低，5h左右尿酸清除率达到最高峰，血尿酸水平降至最低值，20h后开始有所回升，24h时血尿酸为原水平的66.5％。
苯溴马隆的药代动力学
苯溴马隆口服易吸收。在体内的代谢产物也有排尿酸作用。主要由胆汁排泄。
苯溴马隆的适应证
主要用于慢性痛风的治疗。也可用于各种原因引起的继发性高尿酸血症，原发性高尿酸血症。
苯溴马隆的禁忌证
1.有中、重度肾功能不全的患者禁用。
2.孕妇禁用。
注意事项
1.中等或严重肾功能不足者及孕妇慎用。
2.在治疗期间，每天同时加服碳酸氢钠3g，饮用液体量不得少于1.5～2L，以维持尿液呈中性或微碱性。
3.高尿酸血症及尿酸结石的患者，其尿液pH应调节在6.2～6.8之间。
4.在服药期间如果痛风发作，建议将所用药量减半，必要时可服秋水仙碱或消炎药以减轻疼痛。
苯溴马隆的不良反应
苯溴马隆不良反应较小。少数患者在治疗初期有恶心、腹胀，能自行消失。对肝、肾功能无明显影响。少部分患者用药3～4个月后出现粒细胞减少，故应定期查血象。极个别病例出现耐药性及持续性腹泻时，应停止用药。
苯溴马隆的用法用量
口服，每天1次，每次50mg，逐渐增加剂量，连续3～6个月。早饭后与碳酸氢钠3g同服，以保持尿液碱化，利于尿酸结晶溶解。每天最少饮1.5～2L水。维持量每天100～150mg。
药物相互作用
若与阿司匹林及其他水杨酸类制剂、吡嗪酰胺同服，可减弱苯溴马隆的作用。
专家点评
国内报道，应用国产苯溴马隆，对血尿酸超过0.357mmol/L的18例患者进行疗效观察，显效6例，治疗后血尿酸降低54％；有效10例，治疗后血尿酸降低38％；无效2例；总有效率89％。服药前后观察肌酐清除率变化表明，苯溴马隆在血尿酸降低的情况下，肾功能有明显改善。