药品标准
正式名
阿奇霉素分散片
汉语拼音
Aqimeisu Fensanpian
标准号
WS-758(X-615)-98
拉丁文或英文
Azithromycin Dispersible Tablets
主要活性成分
本品含阿奇霉素（C38H72N2O12）
性状
本品为白色片。
鉴别
取本品细粉适量（约相当于阿奇霉素200mg），加无水乙醇10ml，振摇使溶解，过滤，取滤液作为供试品溶液；另取阿奇霉素对照品，加无水乙醇制成每1ml含20mg的溶液，作为对照品溶液．照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-苯-甲醇-氨水（10:30:10:0.5）为展开剂，展开后，晾干，喷显色液（取苯酚3g，加5％硫酸乙醇溶液100ml），溶解，混匀，置105℃加热数分钟显色，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品所显主斑点相同。
检查
崩散时限 照崩解时限检查法（中国药典1995年版二部附录X A）检查，水温19～21℃，崩解时限为3分钟，应符合规定。
分散均匀性 取本品2片于100m1水中，搅拌直使分散，成均匀的混悬液，此混悬液应完全通过二号筛。
中华人民共和国国家药品监督管理局发布 重庆市药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会审订 重庆贝斯特药物技术发展有限公司提出
四川美大康药业有限公司
本标准自2000年2月2日起试行，试行期2年。
保护期至2001年5月25日，保护期内，其它单位不得仿制。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录I A）。
含量测定
取本品 20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿奇霉素0.1g），置100ml量瓶中，加乙醇40ml，振摇使阿奇霉素溶解后，用灭菌水稀释至刻度，摇匀，静置，精密量取悬浮液适量，照抗生素微生物检定法中红霉素项下的方法（中国药典1995年版二部附录XI A）测定，即得。每1000阿奇霉素单位相当于lmg的C38H72N2O12。
作用与用途
抗生素类药。
用法与用量
注意
对本品或其它大环内酯类药物过敏者禁用。严重肝、肾功能不全者慎用。妊娠及哺乳期妇女应权衡利弊后决定是否应用。本品不宜与抗酸剂、麦角衍生物等同时服用。使用本品前先详阅本品使用说明书。
剂量
儿童：按体重kg计算剂量及服用方法如下：
体重 服用方法
15kg以下 每日每公斤体重10mg，每日一次，连续服用三天
15～25kg 每日单次口服200mg连续服用三天
26～35kg 每日单次口服300mg连续服用三天
36～45kg 每日单次口服400mp连续服用三天
46kg以上 按成人剂量及服用方法给药
成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服用，每日一次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日每日一次口服本品 0.25g。如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。
标示量
应为标示量的90.0～110.0％
类别
制剂
儿童：按体重kg计算剂量及服用方法如下： 体重 服用方法 15kg以下 每日每公斤体重10mg，每日一次，连续服用三天 15～25kg 每日单次口服200mg连续服用三天 26～35kg 每日单次口服300mg连续服用三天 36～45kg 每日单次口服400mp连续服用三天 46kg以上 按成人剂量及服用方法给药 成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服用，每日一次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日每日一次口服本品 0.25g。如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。
规格
0.1g。
贮藏
遮光，密闭处保存。
有效期
暂定一年。
药品说明书
别名
联邦赛乐欣 、阿奇霉素分散片, 阿奇欣
外文名
Azithromycin Dispersible Tablets
性状
本品为白色或类白色片
药理作用
1.药效学 阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效，包括革兰氏阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、β-溶血性链球菌（草绿色链球菌组）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。
革兰氏阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、椰尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺军属、巴斯德军属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。
其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（Lyme disease agent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分支杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。
2.药动学 口服本品0.5克后，2-3小时血药浓度达峰值。血药峰浓度为0.566+ -0.064μg/ml，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2天。
本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（克高出血浓度达50倍），提示本品与组织大量组合。单次给药0.5g，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90，动物模型研究发明，本品存在于吞噬细胞内，且当吞噬细胞被活化后，释放出高浓度阿奇霉素，因此本品可在感染部位达高浓度。
约12%的静脉给药计量在3天内以原型药物从尿中排出，且大部分在起首24小时内排出。此外，本品可经胆道以原型（胆汁内可见高浓度的阿奇霉素）及10种代谢物排出。业已证实，代谢物不具有抗菌活性。
适应症
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；皮肤和软组织感染；支气管炎、肺炎等呼吸道感染；沙眼医原体所至单纯性生殖器感染；
菲多重耐药淋球菌所至的单纯性生殖器感染（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
用量用法
阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，用水分散后口服或直接吞服，其疗程及使用方法如下：沙眼衣原体或敏感淋球菌所至性传播疾病，尿道炎、宫颈炎及软性下疳，仅需单次口服本品1.0克。
对其他感染的治疗：
成人：500毫克，每日一次，用药3天；或首日，用药1次，500毫克，以后每日一次，250毫克，用药4天。
儿童：首日，用药1次，按每公斤体重10毫克，以后按每公斤体重5毫克，每日一次，用药4天，体重超过45公斤的儿童接受成人计量。
由于食物会影响本品生物利用度，饱食后吸收可降低50%，因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。
如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。
禁忌
对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人，禁忌使用本品。
不良反应
病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约为0.3%。
不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀便），上腹部不适（疼痛或痉挛），恶心、呕吐、偶见腹胀，一般为轻至中度。
偶见肝转胺酶可逆性升高，发生率与其他大环内之类抗生素及青霉素类相似。
曾见过一轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。
注意事项
轻度肾功能不全患者（肌酐清楚率〉40ml/min）不需作计量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎用。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，故严重肝病患者不应使用本品，现尚缺乏这方面的具体资料。
在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中，由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。
如同任何抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察。
药物相互作用
茶碱：本品与茶碱无相互作用。
地高辛：曾有报告，某些大环内之类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。
抗酸剂：在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素和抗酸剂不应在同一时间服用。
甲氰咪呱：在探讨用阿奇霉素二小时前使用单计量甲氰咪呱的研究中，未见阿奇霉素的药代动力学改变。
动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料，在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
规格
0.25克