氨曲南说明书
药品名称
氨曲南
英文名称
Aztreonam
别名
阿兹曲南；氨噻酸单胺菌素；氨噻羧单胺菌素；单酰胺菌素；君刻单；菌克单；噻肟单酰胺菌素；Azactam；Aztreonamum；Primbactam；SQ-26776
分类
抗生素 > 其他β内酰胺类
剂型
注射剂（粉）:0.5g，1.0g。
氨曲南的药理作用
氨曲氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素，是一种杀菌药。其抗菌作用机制是能迅速通过革兰阴性需氧菌细胞的外膜壁，对青霉素结合蛋白3（PBP-3）具有高度亲和性，通过作用于PBP-3，抑制细菌细胞壁的合成，导致细胞溶解和死亡。氨曲南抗菌作用特点是抗菌谱较窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他定相似，对许多细菌产生的β-内酰胺酶高度稳定（稳定性高于第三代头孢菌素），但是对革兰阳性菌和厌氧菌无效。氨曲南对大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等有较强抗菌活性，对军团菌属耐药。氨曲南可被超广谱和染色体介导的酶水解，不诱导β-内酰胺酶活性。
氨曲南的药代动力学
氨曲氨曲南口服几乎不吸收（不足1%）；肌注吸收完全，肌注后生物利用度为100%。肌内注射1g，0.6～1.3h血药浓度达峰值，约为40～46.5μg/ml；静脉注射1g，血药浓度可达125μg/ml。血药吸收后体内分布广泛，在胆汁、乳汁、水疱液、支气管分泌物、羊水、心包膜、胸、腹腔液中均可达较高浓度。脑膜有炎症时，也有一定量药物可透过血-脑脊液屏障到达脑脊液中。氨曲南还可广泛分布至子宫内膜、输卵管、卵巢、前列腺、脂肪、胆囊、肾脏、大肠、肝、肺、心肌、骨骼肌、皮肤等组织中，并可透过胎盘进入胎儿血循环。氨曲南血清蛋白结合率为56%～60%，半衰期为1.4～2.2h，肾功能损害时可延长至4.7～6.0h，约6%～16%药物可在体内代谢成无活性的代谢物。给药后8h内，60%～75%以原形从尿中排出，只有1%的药量在粪便中发现。血液透析4h可使血药浓度下降27%～58%，腹膜透析后血药浓度约下降10%，应增加给药量。
氨曲南的适应证
临床用于革兰阴性需氧菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染、败血症、腹内感染、产后和妇科感染、骨和创伤感染、淋病、膀胱炎、小儿化脓性腹膜炎。氨曲南与其他抗生素合用，可用于治疗有革兰阳性菌感染的混合感染。
氨曲南的禁忌证
1.对氨曲南过敏者。
2.对其他β-内酰胺类药曾有过敏性休克反应者。
3.对利多卡因等局麻药有过敏史者。
4.对头孢他啶过敏者。
注意事项
1.交叉过敏:氨曲南与青霉素类、头孢菌素类等其他β-内酰胺类药交叉过敏反应的发生率很低；但国外有研究发现，头孢他啶可以完全抑制氨曲南的侧链，与氨曲南存在交叉过敏。
2.慎用:（1）过敏体质者；（2）肾功能不全者；（3）肝功能不全者（有报道酒精性肝硬化患者对氨曲南的总清除率可降低20%～25%）；肝功能受损的患者应观察其动态变化。（4）孕妇；（5）哺乳期妇女；（6）婴幼儿；（7）老年患者。
3.药物对检验值或诊断的影响:直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应。
氨曲南的不良反应
1.过敏反应:以皮疹、荨麻疹、药物热等过敏反应较多见，偶见过敏性休克。
2.胃肠道反应:可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐、味觉改变等胃肠道症状。
3.血液系统:少数患者用药后可能出现暂时性嗜酸粒细胞增多、血小板减少、血小板增多、凝血激酶时间（PTT）及凝血酶原时原时间（PT）延长。
4.肝脏毒性:少数患者用药后可出现暂时性肝功能损害（血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶值升高）。
5.肾脏毒性:少数患者大剂量应用氨曲南会引起肾功能损害（血肌酐值暂时性升高）。
6.有报道用药后偶见头痛、倦怠、眩晕等症状。
7.肌内注射或静脉给药时，如浓度过大或速度太快可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎，发生率为0.5%～1.8%，其中因反应不能继续治疗者2%。
8.实验室检查异常多无临床意义，不需中断治疗。
9.儿科患者仅有个别儿童发生腹泻、皮疹、腹痛。
氨曲南的用法用量
1.每次1～2g，每8～12小时1次。危重患者或由铜绿假单胞菌所致的严重感染；每次2g，每6～8小时1次，每天最大剂量不宜超过8g。无并发症的尿路感染:每次0.5～1g，每8～12小时1次。
2.肾功能不全时剂量:给药时应根据肌酐清除率调整剂量:（1）肌酐清除率为每分钟30～10ml者，起始量1～2g，以后维持量按常用量减半，间隔时间为6、8、12小时1次；（2）肌酐清除率小于每分钟10ml者，起始量0.5～1g，以后维持量按常用量的1/4，间隔时间为6、8、12小时1次。
3.透析时剂量:每次血液透析后，除维持量外，应另给予起始量的1/8。
药物相互作用
1.氨曲南与氨基糖苷类抗生素（庆大霉霉素、妥布霉素、阿米卡星等）联合，对铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷杆菌、肺炎克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。
2.氨曲南与头孢西丁在体外与体内起拮抗作用。与萘夫西林、氯唑西林、红霉素、万古霉素等在药效方面不相互干扰。
3.某些抗生素（如头孢西丁、伊米配能）在体外对一些革兰阴性需氧菌可诱导高浓度的β-内酰胺酶，提示这些抗生素不宜与氨曲南合用。
4.与利尿剂同用可增加肾毒性。
专家点评
氨曲南为第一个全合成的单环β-内酰胺类抗生素。对革兰阴性菌包括铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感杆菌以及某些肠杆菌、淋球菌等具有强大的抗菌活性，临床研究表明治疗复发性尿路感染有效率可达96%。北京医院应用氨曲南治疗11例严重革兰阴性菌感染患者，其中治愈7例，进步2例，总有效率为81.82%。