药品标准
正式名
爱普列特
汉语拼音
Aipuliete
标准号
WS-605(X-531)-99
拉丁文或英文
Epristeride
主要活性成分
本品为17-β(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸
性状
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭、无味,微有引湿性。
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 中国药品生物制品检定所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 扬州制药厂 提出
中国药科大学
本标准自2000年1月13日起试行，试行期 年。
保护期 年，保护期内，其它单位不得仿制。
本品在二氧六环、乙醇中溶解,在乙酸乙酯中略溶,在丙酮中微溶,在水中不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(中国药典1995年版二部附录VI E)。比旋度为-1300 ～-1340。
鉴别
1.取本品适量,精密称定,加乙醇溶解并制成每1ml中约含8μg的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV A)测定,在266nm波长处有最大吸收。
2.取本品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为供试品溶液;另取爱普列特对照品,加乙醇制成每1ml中含爱普列特5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶GF254薄层板上,以乙酸乙酯-石油醚-冰醋酸(6:4:0.1)为展开剂,在室温下展开。展开后取出薄层板,晾干,置紫外灯(254nm)下检视,供试品溶液所显主斑点的颜色与位置与对照品溶液的主斑点相同。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。(中国药典1995年版二部附录IV C)
检查
有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(1000:200:5:0.2)为流动相;检测波长为266nm;爱普列特的保留时间约为9分钟,理论板数按爱普列特峰计算应不低于4000。
对照品溶液的制备 取已干燥至恒重的爱普列特对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并制成每1ml中含爱普列特2.5μg的溶液,作为对照品溶液。
供试品溶液的制备 取本品25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,即得。
测定法 取对照品溶液和供试品溶液各20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍,计算供试品溶液中各杂质峰面积的和,不得大于对照品溶液的峰面积(1.0％)。
干燥失重 取本品,在105℃干燥3小时,减失重量不得过1.0％(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。
乙腈残留量 照气相色谱法(中国药典1995年版二部附录V E)测定。
色谱条件与系统适用性试验 以直径为0.25mm～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相,柱温为150℃,理论板数按乙腈峰计算应不低于1000。
测定法 取乙腈,精密称定,加二氧六环制成每1ml含0.25μg的溶液,作为对照品溶液,另取本品适量,精密称定,加二氧六环适量,超声使溶解,制成每1ml含50mg的溶液,作为供试品溶液。分别取对照品溶液和供试品溶液2μl,注入气相色谱仪,供试品溶液中乙腈峰面积不得大于对照品溶液中的乙腈峰面积(百万分之五)。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加中性乙醇50ml,振摇使溶解,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显粉红色。每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于39.96mg的C25H37NO3。
作用与用途
5α-还原酶抑制剂，适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。
用法与用量
注意
对本品组分过敏者禁用，本品不适用于妇女和儿童。
剂量
口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。
标示量
按干燥品计算,含C25H37NO3不得少于98.5％
类别
制剂
口服,每次5mg,每日二次,疗程4个月。
规格
贮藏
密闭保存。
有效期
暂定二年。
药品说明书
药理作用
本品为一种新型非竞争性5α-还原酶抑制剂，它可与5α-还原酶、NADP+形成三元复合物，从而抑制睾酮向DHT（双氢睾酮）的转化，使前列腺内DHT含量下降，达到抑制前列腺增生的作用。
适应症
主要用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。
用量用法
口服：每次5mg,每日2次（早晚各1次），疗程4个月。
注意事项
1.本品不良反应轻微，可有轻度恶心、食欲不振、头昏、失眠、性欲下降等。
2.服用本品后可致PSA值下降。因此，当为患者使用血清PSA指标检测前列腺癌时，应充分考虑到这一影响因素。
规格
片剂：5mg。