药品标准
正式名
阿法骨化醇
汉语拼音
Afa Guhuachun
标准号
WS-217（X-184）-96
拉丁文或英文
Alfacalcidol
主要活性成分
9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1α，3β-二醇。含C27H44O2应为97.5-102.0%。
性状
白色结晶性粉末；无臭，无味。遇光、湿、热均易变质。
在乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙醚中溶解，在水中几乎不溶。
熔点 本品的熔点（中国药典1995年版二部附录ⅥC）为137-142℃，（测定时将毛细管于125℃时放入，调节升温速率使每分钟上升2.5-3.0℃）。
比旋
鉴别
（1）取本品约0.02mg，加氯仿0.2ml溶解后，加醋酐3滴与硫酸1滴，振摇，初显黄色，瞬间有红色，渐成黄绿色。
（2）红外光吸收图谱（中国药典1995年版二部附录ⅣC）应与对照品的图谱一致。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间相同。
检查
有关物质 取本品，加流动相分别制成每1ml中含0.1mg的供试品溶液，与每1ml中含1.5μg的对照溶液作为预试溶液。照含量测定项下的色谱条件试验。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪预试，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程10%；再精密量取上述两种溶液各20μl分别注入色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主峰的峰面积（1.5%）。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用硅胶为填充剂；醋酸乙酯-石油醚（60℃～90℃）-氯仿（42∶44∶14）为流动相；检测波长为265nm。理论板数按阿法骨化醇峰计算应不低于2000，阿法骨化醇和内标物质峰的分离度应大于3.5。
内标溶液的制备 取安定约90mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取1ml至100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀即得。
测定法 取阿法骨化醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，摇匀，精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀；取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
高钙血症患者禁用，服药期间，应在医生指导下严密监测血钙和尿钙水平，调整剂量。发生高钙血症时，立即停药，血钙值恢复到正常范围后，可重新减量给药。
剂量
口服。每日一次，每次0.5μg。
标示量
类别
抗骨质疏松药。
制剂
口服。每日一次，每次0.5μg。
规格
贮藏
遮光，充氮，密封，在冷处保存。
有效期
暂定二年。
阿法骨化醇说明书
药品名称
阿法骨化醇
英文名称
Alfacalcidol
别名
阿法D3；钙三醇；三羟维；钙纯；三羟维B3；钙化三醇；活性维生素D3；萌格旺；1α-羟基胆骨化醇；阿法；近羟维D3；Alfarol；Alpha-D3；Diseon；Ensalpha
分类
内分泌系统药物 > 甲状旁腺及骨代谢疾病用药物
剂型
1.胶囊剂：0.25μg；
2.萌格旺片剂：0.5μg；
3.双叶红片剂：0.25μg；
4.阿法D3胶囊：0.1μg，0.25μg。
阿法骨化醇的药理作用
阿法骨化醇为维生素D33的一种较为重要的活性代谢物，有调节骨的无机盐的作用，其稳定性与维生素D33相同。口服后迅速被胃肠道吸收进入血液，经肝脏微粒体25-羟基化酶的作用，在25位上羟基化后生成具有活性的1α，25-羟基维生素D33，分布于肠道和胃等靶组织内，与受体结合后起到促进钙和磷的肠道吸收、升高的血浆钙水平的作用，它能促进骨骼矿化，降低血浆中甲状旁腺激素水平和减少骨钙消溶，解除骨骼、肌肉的疼痛及改善与绝经、衰老和类固醇引起的骨质疏松有关的肠道钙吸收不良。其疗效相当于1α，25-羟基维生素D33的一半。
阿法骨化醇的药代动力学
口服易吸收，健康人口服阿法骨化醇每天4μg后，血浆药物浓度达峰时间为8～24h，在肝脏迅速代谢为1α，25-二羟基D3，血浆半衰期为2～4天，体内滞留时间为2～3周，最后经肾脏代谢由尿液中排出。
阿法骨化醇的适应证
用于治疗骨质疏松，促进骨质形成，增加骨量，从而改善骨质疏松的骨量减少，消除骨质疏松患者的腰骨疼痛等自觉症状。用于治疗慢性肾功能不全引起的维生素D代谢异常所伴随的各种症状，如低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等。也可用于治疗甲状旁腺功能减退症，维生素D抵抗性佝偻病，维生素骨软化症等伴随维生素D代谢异常所出现的低血钙、痉挛、骨痛、骨病变等症状。还可用于抑制继发性甲状旁腺激素分泌亢进，降低碱性磷酸酶（ALP）。
阿法骨化醇的禁忌证
高钙血高钙血症患者禁用。
注意事项
1.服药期间应监测血钙，按血钙水平调控剂量。
2.高磷血症患者应同时服用氢氧化化铝胶等磷酸盐结合剂，以控制血磷。
3.孕妇及可能怀孕的妇女慎用。
阿法骨化醇的不良反应
1.偶见有食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹胀、便秘、消化不良等胃肠道反应。
2.也见有头痛，头重，失眠，乏力，老年性耳聋，耳鸣，急躁，记忆力下降，血压升高，ALT、AST、BUN及肌酐升高。罕见口渴、困倦、胸背痛、心悸。
3.有时还见有皮疹、瘙痒、眼结膜充血、关节周围钙化、肾结石、声音嘶哑等。
阿法骨化醇的用法用量
口服:用于慢性肾功能不全、骨质疏松，成人每次0.5～1μg，每天1次。用于甲状腺功能减退及维生素D代谢异常，一般成人1～4μg，每天1次。具体用量视病人年龄、疾病性质、病情适当调整，最好监测血浆钙浓度调整用量。
药物相互作用
1.避免同时服用维生素D及其类似物。
2.正在服用抗凝药、抗癫痫药、抗酸铝剂、含镁或含钙制剂、噻嗪类利尿剂、洋地黄苷药物的患者应在医师的严格指导下使用。
专家点评
国内报道，应用阿法骨化醇治疗甲状旁腺功能减退症患者19例，疗程14周，平均日剂量（2.7±0.7）μg，同时服用钙制剂1g。服药后低血钙的症状和体征消失，血游离钙和总钙值显著上升，分别有58%和63%升达正常，血磷水平明显下降，停药后又见血钙下降和血磷上升。