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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> <strong>[[恩扎卢胺]]([[Enzalutamide]])</strong>,商品名为<strong>[[安列特]]([[Xtandi]])**,研发代码为**[[MDV3100]]</strong>,是由[[安斯泰来]]([[Astellas]])与[[辉瑞]]([[Pfizer]])联合开发的一种强效口服非甾体<strong>[[雄激素受体抑制剂]]([[ARi]])</strong>。作为第二代AR抑制剂的里程碑药物,[[恩扎卢胺]]在2026年的前列腺癌诊疗中扮演着基石角色。其应用范围覆盖了从<strong>[[非转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[nmCRPC]])</strong>、<strong>[[转移性去势抵抗性前列腺癌]]([[mCRPC]])</strong>到<strong>[[转移性激素敏感性前列腺癌]]([[mHSPC]])</strong>的前列腺癌全生命周期管理。尽管面临[[达罗他胺]]等新一代药物的竞争,[[恩扎卢胺]]凭借极其深厚的循证医学证据,仍是全球晚期前列腺癌系统治疗的首选标准之一。 </p> </div> <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">恩扎卢胺 (Enzalutamide)</div> <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Xtandi·安列特·点击展开</div> </div> <div class="mw-collapsible-content"> <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Enzalutamide chemical structure binding to AR-LBD</div> </div> <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标:[[雄激素受体]]([[AR]])</div> </div> <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">367([[AR]])</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P10275</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">464.44Da</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS号</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">915087-33-1</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">160mg QD (口服)</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">代谢途径</th> <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP2C8]]/[[CYP3A4]]</td> </tr> <tr> <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">2026核心标签</th> <td style="padding: 12px; color: #1e40af;">前列腺癌全周期基石药</td> </tr> </table> </div> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:多位点拦截 AR 信号级联</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[恩扎卢胺]]的设计逻辑旨在彻底切断驱动前列腺癌细胞生长的雄激素信号。其2026年分子药理学模型将其机制概括为“三重封锁”: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>竞争性抑制受体结合:</strong> [[恩扎卢胺]]与[[雄激素受体]]([[AR]])的亲和力显着高于第一代药物(如[[比卡鲁胺]]),能有效竞争性阻断[[二氢睾酮]]([[DHT]])等内源性雄激素的结合。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断受体核转位:</strong> 结合[[恩扎卢胺]]后的[[AR]]复合物无法从细胞质顺利易位至细胞核,从而在空间上切断了转录因子的活性路径。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 DNA 结合与转录:</strong> 即便部分AR进入细胞核,[[恩扎卢胺]]也会阻止其与[[DNA]]中的[[雄激素应答元件]]([[ARE]])结合,从遗传信息的源头遏制了促进肿瘤细胞生存与增殖的蛋白翻译。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026全球临床获益矩阵:全周期覆盖证据</h2> <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">适应症/方案(2026评价)</th> <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键生存获益数据</th> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AFFIRM]]/[[PREVAIL]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">转移性去势抵抗性前列腺癌([[mCRPC]])。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>死亡风险降低达 30% 以上</strong>;显着延长[[rPFS]]。奠定治疗基石。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PROSPER]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">非转移性去势抵抗性前列腺癌([[nmCRPC]])。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>MFS 达 36.6个月</strong>;显着推迟转移出现时间。</td> </tr> <tr> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[ARCHES]]/[[ENZAMET]]</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">转移性激素敏感性前列腺癌([[mHSPC]])。</td> <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>OS 获益确切</strong>;在化疗联合或不联合方案中均表现卓越。</td> </tr> </table> </div> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">2026治疗策略:从早期强化到中枢安全性平衡</h2> <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> [[恩扎卢胺]]在2026年的临床实践中强调“获益与生活质量的精密平衡”: </p> <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>mHSPC 的早期联合强化:</strong> 2026版[[ESMO]]及[[CSCO]]指南建议:对于初诊[[mHSPC]],尽早启动<strong>[[ADT]]+[[恩扎卢胺]]</strong>的二联方案,相比单用ADT能显著推迟耐药的发生,并具有更优的生存预期。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>中枢神经系统安全性预警:</strong> 2026管理规范提示:由于[[恩扎卢胺]]具有一定的[[血脑屏障]]穿透性,长期用药需监测<strong>[[疲劳]]</strong>、<strong>[[认知功能障碍]]</strong>及极罕见的<strong>[[癫痫]]</strong>风险。对于既往有癫痫病史或近期头部受损的高龄患者,需与[[达罗他胺]]进行个体化权衡。</li> <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>药物相互作用([[DDI]])管理:</strong> 恩扎卢胺是[[CYP3A4]]及[[CYP2C9/19]]的强效诱导剂。2026年药师共识强调:联用[[华法林]]、部分新型抗凝药([[DOACs]])或[[降糖药]]时,必须严密监测血药浓度或相关生化指标。</li> </ul> <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[AR-V7]]:</strong> 雄激素受体剪接变异体7,是[[恩扎卢胺]]耐药的核心机制之一。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[无转移生存期]]([[MFS]]):</strong> 评估[[nmCRPC]]治疗效果的关键终点。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[去势抵抗]]([[CRPC]]):</strong> 雄激素剥夺治疗失效后的疾病阶段。</li> <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[达罗他胺]]([[Darolutamide]]):</strong> 恩扎卢胺的主要竞品,以更低的中枢毒性为特色。</li> </ul> </div> <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [1] <strong>Beer TM, et al. (2014/2026Update).</strong> <em>Enzalutamide in Metastatic Prostate Cancer before Chemotherapy (PREVAIL).</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br> <span style="color: #475569;">[权威点评]:该项基石研究确立了恩扎卢胺在化疗前使用的优效地位,是现代前列腺癌治疗范式转移的关键。</span> </p> <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> [2] <strong>Armstrong AJ, et al. (2019/2025Update).</strong> <em>Enzalutamide in Metastatic Hormone-Sensitive Prostate Cancer (ARCHES).</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br> <span style="color: #475569;">[学术点评]:2026年随访数据确认,无论肿瘤负荷大小,恩扎卢胺均能为mHSPC患者提供显着的长期生存获益。</span> </p> </div> <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> 恩扎卢胺 (Xtandi) 诊疗生态 · 知识图谱 </div> <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR]]•[[CYP3A4]]•[[CYP2C8]]•[[ARE]]•[[DHT]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争药物</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿比特龙]]•[[阿帕他胺]]•[[达罗他胺]]•[[多西他赛]]•[[瑞卢戈利]]</td> </tr> <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Astellas]]•[[辉瑞]]•[[SinoCellGene协作]]•[[FDA]]•[[NCCN]]</td> </tr> <tr> <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td> <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AR-V7检测]]•[[PROTAC降解剂联合]]•[[中枢副作用量化]]•[[PSMA-PET监测]]</td> </tr> </table> </div> </div>
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