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双唑泰软膏
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【英文名】Metronidazole and Clotrimazole and Chlorhexidine A 【成份】[[甲硝唑]]、[[克霉唑]]、[[醋酸洗必泰]]。 【性状】本品为乳白色或浅黄色软膏。 【药理毒理】1.甲硝唑:甲硝唑对大多数[[厌氧菌]]具强大的[[抗菌作用]],但对[[需氧菌]]和[[兼性厌氧菌]]无作用。[[抗菌]]谱包括脆弱拟[[杆菌]]和其他拟[[杆菌属]]、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容[[球菌]]、[[消化]]球菌和消化[[链球菌]]等。其杀菌浓度稍高于[[抑菌]]浓度。此外,对[[阿米巴]][[原虫]]和[[滴虫]]也有较强的杀灭作用。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基[[还原酶]]在[[敏感菌]]株的[[能量代谢]]中起重要作用。本品的硝基还原成一种[[细胞毒]],从而作用于[[细菌]]的DNA[[代谢]]过程,促使[[细胞死亡]]。抗阿米巴原虫的机制为抑制其[[氧化还原]]反应,使原虫的氮链发生断裂。2.克霉唑:有抑菌作用,浓度高时也可具有[[杀菌作用]]。可抑制[[真菌]][[麦角]][[甾醇]]等固醇的[[生物合成]];损伤真菌[[细胞膜]]核改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的三酰甘油和[[磷脂]]的生物合成;尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起[[过氧化物]]在胞内过度积聚,导致真菌亚细胞结构变性和[[坏死]]。3.[[醋酸氯己定]]:本品为[[抗菌消炎]]药,某些[[葡萄球菌]]、[[变异]]链球菌、[[唾液]]链球菌、[[白色念珠菌]]、[[大肠埃希菌]]和厌氧[[丙酸]]菌对本品高度敏感;嗜血链球菌中度敏感,[[变形杆菌属]]、假单孢菌属、克雷伯菌属和革兰阴性球菌则低度敏感。[[氯己定]]因带阳性电荷,可吸附于粘膜表面,逐渐从吸附部位弥散、释放,产生持续的抑菌作用。可吸附于细菌胞浆膜的渗透屏障,使细胞内容物漏出,低浓度抑制细菌,高浓度杀灭细菌。 【药代动力学】本品为局部用药,部分经粘膜吸收。甲硝唑和克霉唑的吸收量分别约有相当于给药量的20%~25%和3%~10%,醋酸氯己定的吸收甚少。甲硝唑吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-[[脑脊液]]屏障。60%~80%经[[肾排泄]],其中20%为原形,其余为[[代谢物]]。少部分随粪便或从[[皮肤]][[排泄]]。克霉唑吸收后在[[肝脏]]中代谢成无活性的代谢物后,随粪便和尿液排泄。 【[[适应症]]】用于[[细菌性阴道炎]]、真菌性[[阴道炎]]、[[滴虫性阴道炎]]以及细菌真菌滴虫[[混合感染]]性阴道炎。 【用法和用量】[[阴道给药]]。用药前洗净阴部,取曲膝仰卧位,将注膏器轻轻送入[[阴道]]深处至[[穹窿]]部,推进管栓将药全部注入,一次枚,每晚1次,连用4日为一疗程。 【[[不良反应]]】偶见[[皮疹]]、阴道烧灼感、[[瘙痒]]或其他粘膜刺激[[症状]]。因本品可自粘膜吸收,长期大量使用后也可产生与全身用药相同的不良反应:1.可引起[[癫痫]]发作和[[周围神经病]]变,后者主要表现为肢端麻木和[[感觉异常]]。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。2.其他常见的不良反应有:(1)[[胃肠道]]反应,如[[恶心]]、[[食欲减退]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]、[[腹部不适]]、[[味觉]]改变、[[口干]]、[[口腔]]金属味等。(2)可逆性[[粒细胞减少]]。(3)[[过敏反应]],皮疹、[[荨麻疹]]、瘙痒等。(4)[[中枢神经系统]]症状,如[[头痛]]、[[眩晕]]、[[晕厥]]、感觉异常、[[肢体麻木]]、[[共济失调]]和[[精神错乱]]等。(5)其他有[[血清]][[氨基转移酶]]升高、[[发热]]、[[膀胱炎]]、[[排尿困难]]、尿液颜色发黑等,均属可逆性,停药后自行恢复。 【禁忌】对本品或吡咯类[[药物过敏]]患者以及有活动性中枢神经[[疾病]]和[[血液]]病患者禁用。 【注意事项】1.月经期间不能使用。2.使用中若出现过敏症状或中枢神经系统不良反应,应立即停药。3.肝、[[肾功能]]减退者应慎用。4.治疗[[阴道滴虫病]]时,需同时治疗其性伴侣。5.用药期间不应饮用含酒精的饮料。6.避免本品接触眼睛。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】动物实验发现,甲硝唑和克霉唑腹腔或[[口服给药]]后,对胎仔均有[[毒性]]。而目前对孕妇和哺乳期妇女尚缺乏足够和严密的对照研究,因此,孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品应停止哺乳。 【儿童用药】儿童应慎用。 【老年患者用药】 老年人由于[[肝功能]]减退,应用本品时药代动力学有所改变,因此应慎用。 【[[药物相互作用]]】 1.氯己定与肥皂、[[碘化钾]]等有[[配伍禁忌]]。与[[硼砂]]、碳酸氢盐、碳酸盐、氧化物、[[枸橼酸盐]]、[[磷酸盐]]和[[硫酸盐]]也有配伍禁忌。2.本品与[[土霉素]]合用时,后者可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。3.长期大量使用经粘膜吸收后,也可产生与全身用药相似的药物相互作用,如抑制[[华法林]]和其他口服[[抗凝药]]的代谢、干扰[[双硫仑]]代谢及血清氨基转移酶和[[乳酸脱氢酶测定]]结果、与肝[[微粒体酶]]诱导剂或[[抑制剂]]合用,可加快或减慢本品在肝内的代谢等。 有效期:暂定二年。 规格: 4g(含甲硝唑0.2g、克霉唑0.16g、醋酸洗必泰8mg) 【贮藏】遮光、密封,在30℃以下保存。 [[分类:药品]][[分类:西药]]
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